Вход / Регистрация

Лидокаин р-р д/и 100мг/мл амп 2мл N5x2 Армавирская биофабрика РОС


Международное непатентованное названиеЛидокаин
Страна происхожденияРоссия
Формар-р д/и 100мг/мл амп 2мл
СоставДействующее вещество: Лидокаина гидрохлорида моногидрат (в пересчете на лидокаина гидрохлорид) — 100,0 мг. Вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 1М — до рН 5,0−7,0, вода для инъекций — до 1 мл.
ДозировкаВ качестве антиаритмического средства лидокаин применяется внутривенно, используется раствор лидокаина 100 мг/мл. Дозу подбирают индивидуально. Перед применением 25 мл 100 мг/мл раствора разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл, который используют для введения нагрузочной дозы. Взрослые. Введение начинают с нагрузочной дозы 1−1,5 мг/кг (в течение 2−4 мин со скоростью 25−50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1−4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения (Т½ примерно 8 мин), через 10−20 мин после введения первой дозы происходит снижение концентрации лидокаина в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной ½−1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8−10 мин. Максимальная доза в течение 1 ч — 300 мг, в течение суток — 2000 мг. Внутривенную инфузию проводят в течение 12−24 ч с постоянным ЭКГ-мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Скорость выведения препарата снижена при хронической сердечной недостаточности и нарушении функции печени (цирроз, гепатит), что требует снижения дозы и скорости введения препарата на 25−50%. Пожилым и ослабленным пациентам препарат вводят в меньших дозах, соответствующих их возрасту и физическому состоянию. Дети. Внутривенно струйно — 1 мг/кг (обычно 50−100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25−50 мг/мин (т.е. в течение 3−4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную внутривенную инфузию. Внутривенно, в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза — 30 мкг/кг/мин (20−50 мкг/кг/мин). У детей до 12 лет лидокаин следует применять с осторожностью из — за риска кумуляции препарата.
Показания к применениюКупирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12- 24 ч). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией.
ДействиеФармакодинамика. Лидокаин по химической структуре относится к производным ацетанилида. Обладает антиаритмическим (Ib класс) свойством. Антиаритмические свойства лидокаина обусловлены его способностью стабилизировать клеточные мембраны, блокировать натриевые каналы, увеличивать проницаемость мембран для ионов калия. Почти не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает фазу IV деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой кардиомиоциты реагируют на преждевременную стимуляцию. В терапевтических дозах улучшает проводимость в волокнах Пуркинье и в месте их соединения с сократительным миокардом желудочков, способствуя тем самым ликвидации условий формирования феномена «повторного входа» (rе-еntry), особенно в условиях ишемического повреждения мышцы сердца, например, при инфаркте миокарда. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Практически не влияет на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов Р-Q), Q-Т и ширина комплекса QRS на электрокардиограмме (ЭКГ) не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах. Фармакокинетика. Всасывание и распределение. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови при медленной внутривенной инфузии без начальной нагрузочной дозы — через 5−6 ч (у пациентов с острым инфарктом миокарда-до 10 ч). Связь с белками плазмы крови составляет 50−80%. Быстро распределяется (Т½ фазы распределения — 6−9 мин) в органах и тканях с хорошей перфузией, в т. ч. в сердце, легких, печени, почках, затем в мышечной и жировой ткани. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, проникает в материнское молоко (до 40% от концентрации в плазме крови матери). Метаболизм и выведение. Метаболизируется главным образом в печени (90−95%) при участии микросомальных ферментов с образованием активных метаболитов — МЕGХ и GХ, имеющих Т½ — 2 час и 10 час соответственно. Интенсивность метаболизма снижается при заболеваниях печени (может составлять от 50 до 10% от нормальной величины); при нарушении перфузии печени у пациентов после инфаркта миокарда и/или с хронической сердечной недостаточностью. Т½ после внутривенного болюсного введения — 1,5−2 ч; у новорожденных — 3 ч. Т½ при непрерывной инфузии в течение 24−48 ч — около 3 ч; при нарушении функции почек — может увеличиваться в 2 и более раз. Выводится через кишечник и почками (до 10% в неизменном виде). Подкисление мочи способствует увеличению выведения лидокаина. Особые группы пациентов. Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени Т½ лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов. У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется.
Меры предосторожностиГиперчувствительность к компонентам препарата, а также к анестетикам амидного типа; -атриовентрикулярная (АV) блокада II-III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков); -синоатриальная блокада; -гиповолемия; -синдром слабости синусового узла; -выраженная брадикардия; -острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность (III-IV функциональный класс); -кардиогенный шок; -выраженная артериальная гипотензия, коллаптоидное состояние; -синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; -синдром Морганьи-Адамса-Стокса; -нарушение внутрижелудочковой проводимости. С осторожностью. Хроническая сердечная недостаточность (I-II функциональный класс), недостаточность функции почек или печени, миастения gravis, эпилепсия, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог (в том числе вызванных лидокаином), местная анестезия богатых кровеносными сосудами областей; в комбинации с препаратами, взаимодействующими с лидокаином и приводящими к повышению его биодоступности, потенцированию эффекта или удлинению выведения; у пациентов с брадикардией и угнетением дыхания, с коагулопатией, порфирией, синдромом Мелькерссона-Розенталя; в период беременности и грудного вскармливания; тяжелобольные и ослабленные пациенты, пожилые пациенты (старше 65 лет). Для эпидуральной анестезии — заболевания центральной нервной системы (ЦНС) (в том числе инфекции, опухоли), парестезии, психоз, деформация позвоночника, периферическая нейропатия, аортальный стеноз, терапия антиагрегантами (включая ацетилсалициловую кислоту). Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность. Применять лидокаин во время беременности и в период грудного вскармливания возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Необходимо строго придерживаться назначенного режима дозирования. При осложнениях или кровотечении в анамнезе проведение эпидуральной анестезии лидокаином в акушерстве противопоказано. Клинический опыт применения свидетельствует об отсутствии тератогенных эффектов лидокаина. Лидокаин быстро проникает через плаценту. У новорожденных с высокой концентрацией лидокаина в плазме крови может наблюдаться угнетение ЦНС и, соответственно, снижение баллов по шкале Апгар. Вследствие потенциального достижения высокой концентрации местных анестетиков у плода парацервикальная блокада при беременности повышает риск брадикардии или тахикардии у плода, в связи с чем необходимо контролировать частоту сердечных сокращений у плода. В связи с этим лидокаин в концентрации, превышающей 1%, в акушерстве не применяют. Период грудного вскармливания. Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Следует проявлять осторожность при применении лидокаина в период грудного вскармливания. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач.
Возможные побочные эффектыНежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами МеdDRА. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной. Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства: головная боль, головокружение, слабость, двигательное беспокойство, нервозность, нистагм, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, спутанность или потеря сознания, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), кома, паралич дыхательных мышц, снижение чувствительности, моторный блок, дыхательная недостаточность. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции ЦНС могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью. Возможны редкие преходящие неврологические симптомы, такие как боль в пояснице, ягодицах и ногах. Эти симптомы развиваются как правило, в течение 24 часов после анестезии и разрешаются в течение нескольких дней. При ошибочном введении лидокаина в спинальное пространство возможны отдельные случаи арахноидита и синдрома конского хвоста со стойкой парестезией, дисфункцией кишечника и мочевыводящих путей или параличом нижних конечностей. Большинство случаев обусловлено гипербарической концентрацией лидокаина или длительной спинальной инфузией. Нарушения со стороны органа зрения: затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Двусторонний амавроз также может быть следствием случайного введения в ложе зрительного нерва в ходе офтальмологических процедур. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: шум в ушах, гиперакузия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, угнетение миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмии, возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения, артериальная гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица.
Условия храненияХранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Можно заказать курьера