Лидокаин буфус р-р д/и 100мг/мл амп пласт 2мл N10×1 Обновление ПФК РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Лидокаин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | р-р д/и 100мг/мл амп пласт 2мл |
| Состав | Действующее вещество: Лидокаина гидрохлорид -100мг (в пересчете на безводное вещество). Вспомогательные вещества: натрия хлорид — 6 мг, натрия гидроксид-до pH 5,0−7,0 (0,1 М раствор натрия гидроксида), вода для инъекций — до 1 мл. |
| Дозировка | Лидокаин раствор с концентрацией 100 мг/мл можно применять только после разбавления. В качестве антиаритмического средства: внутривенно. 25 мл раствора лидокаина 100 мг/мл разводят в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9% для инъекций до концентрации раствора лидокаина 20 мг/мл. Этот разведенный раствор используют для введения нагрузочной дозы. Введение начинается с нагрузочной 1 мг/кг (в течение 2−4 минут со скоростью 25−50 мг/мин) с немедленным подключением постоянной инфузии со скоростью 1−4 мг/мин. Вследствие быстрого распределения период полувыведения приблизительно 8 минут, через 10−20 минут после введения первой дозы происходит снижение концентрации препарата в плазме крови, что может потребовать повторного болюсного введения (на фоне постоянной инфузии) в дозе равной ½−1/3 нагрузочной дозы, с интервалом 8−10 минут. Максимальная доза в 1 час — 300 мг, в сутки — 2000 мг. Внутривенную инфузию обычно проводят в течение 12−24 часов с постоянным ЭКГ — мониторированием, после чего инфузию прекращают, чтобы оценить необходимость изменения антиаритмической терапии у пациента. Внутривенно струйно детям — 1 мг/кг (обычно 50−100 мг) в качестве нагрузочной дозы при скорости введения 25−50 мг/мин (т.е. в течение 3−4 мин); при необходимости введение дозы повторяют через 5 мин, после чего назначают непрерывную инфузию. Внутривенно в виде непрерывной инфузии (обычно после нагрузочной дозы): максимальная доза для детей — 30 мкг/кг/мин. |
| Показания к применению | Купирование устойчивых пароксизмов желудочковой тахикардии, в том числе при инфаркте миокарда и кардиохирургических вмешательствах. Профилактика повторной фибрилляции желудочков при остром коронарном синдроме и повторных пароксизмов желудочковой тахикардии (обычно в течение 12−24 часов). Желудочковые аритмии, обусловленные гликозидной интоксикацией. |
| Действие | Фармакодинамика. Обладает антиаритмическим lЬ класс) действием. Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы, увеличивает проницаемость мембран для ионов калия. Практически не влияя на электрофизиологическое состояние предсердий, лидокаин ускоряет реполяризацию в желудочках, угнетает IV фазу деполяризации в волокнах Пуркинье (особенно ишемизированного миокарда), уменьшая их автоматизм и продолжительность потенциала действия, увеличивает минимальную разность потенциалов, при которой миофибриллы реагируют на преждевременную стимуляцию. Укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Не оказывает существенного влияния на проводимость и сократимость миокарда (угнетение проводимости отмечается при назначении только в больших, близких к токсическим дозах) — длительность интервалов РQ), QТ и ширина комплекса ORS, на электрокардиограмме не меняется. Отрицательный инотропный эффект также выражен незначительно и проявляется кратковременно лишь при быстром введении препарата в больших дозах. Фармакокинетика. Абсорбция Основным фактором, определяющим скорость абсорбции и концентрацию в крови, является общая введенная доза, независимо от участка введения. Имеется линейная зависимость между количеством введенного лидокаина и результирующей максимальной концентрацией препарата в крови. Распределение. Лидокаин связывается с белками плазмы, включая оц-кислый гликопротеин (АКТ) и альбумин. Степень связывания вариабельна, составляет приблизительно 66%. Плазменная концентрация АКГ у новорожденных низкая, поэтому у них отмечается относительно высокое содержание свободной биологически активной фракции лидокаина. Лидокаин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, вероятно, посредством пассивной диффузии. Метаболизм. Лидокаин метаболизируется в печени, около 90% введенной дозы подвергается N-дезалкилированию с образованием моноэтилглицинксилидида (МЕGХ) и глицинксилидида (GХ), оба вносят вклад в терапевтические и токсические эффекты лидокаина. Фармакологические и токсические эффекты МЕGХ и GХ сопоставимы с таковыми лидокаина, но выражены слабее. GХ обладает более длинным, чем лидокаин, периодом полувыведения (около 10 часов) и может кумулировать при многократном введении. Метаболиты, образующиеся в результате последующего метаболизма, выводятся с мочой, содержание неизмененного лидокаина в моче не превышает 10%. Выведение. Терминальный период полувыведения лидокаина после внутривенного болюсного введения здоровым взрослым добровольцам составляет 1−2 часа. Терминальный период полувыведения GХ составляет около 10 часов, МЕGХ — 2 часа. Особые группы пациентов. Вследствие быстрого метаболизма на фармакокинетику лидокаина могут оказывать влияние состояния, нарушающие функцию печени. У пациентов с печеночной дисфункцией период полувыведения лидокаина может повышаться в 2 и более раз. Нарушение функции почек не влияет на фармакокинетику лидокаина, но может приводить к кумуляции его метаболитов. У новорожденных отмечается низкая концентрация АКГ, поэтому связь с белками плазмы может снижаться. Вследствие потенциально высокой концентрации свободной фракции применение лидокаина у новорожденных не рекомендуется. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в мин), атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени (если не установлен искусственный водитель ритма), синоатриальная блокада, синдром WРW (Вольфа-Паркинсона-Уайта), острая и хроническая сердечная недостаточность III-IV функциональный класс по классификации NYHA), кардиогенный шок, нарушения внутрижелудочковой проводимости; тяжелая артериальная гипотензия, синдром Морганьи Адамса-Стокса. С осторожностью. Введение лидокаина следует осуществлять с осторожностью пациентам с миастенией gravis, эпилепсией, хронической сердечной недостаточностью II и III степени, гиповолемией, атриовентрикулярной блокадой I степени, синусовая брадикардия, тяжелой печеночной и/или почечной недостаточностью, коагулопатией, полной и неполной блокадой внутрисердечного проведения, судорожными расстройствами, синдромом Мелькерсона — Розенталя, порфирией, сниженный печеночный кровоток, ослабленные или пожилые больные (старше 65 лет), дети до 18 лет (вследствие замедленного метаболизма возможно накопление препарата), а также третий триместр беременности. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность Применение возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка. Грудное вскармливание. Лидокаин в небольшом количестве проникает в грудное молоко, его пероральная биодоступность очень низкая. Таким образом, ожидаемое количество, поступающее с грудным молоком, очень небольшое, следовательно, потенциальный вред для ребенка очень низкий. Решение о возможности применения лидокаина в период грудного вскармливания принимает врач. Фертильность. Данные о влиянии лидокаина на фертильность человека отсутствуют. |
| Возможные побочные эффекты | Нежелательные реакции описаны в соответствии с системно-органными классами МеdDRА. Нарушения со стороны иммунной системы. Реакции гиперчувствительности (аллергические или анафилактоидные реакции, анафилактический шок) — см. также нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Кожная аллергическая проба на лидокаин считается ненадежной. Нарушения со стороны нервной системы и психические расстройства. К неврологическим признакам системной токсичности относятся головокружение, нервозность, тремор, парестезия вокруг рта, онемение языка, сонливость, судороги, кома. Реакции со стороны нервной системы могут проявляться ее возбуждением или угнетением. Признаки стимуляции центральной нервной системы могут быть непродолжительными или не возникать вовсе, вследствие чего первыми проявлениями токсичности могут служить спутанность сознания и сонливость, сменяющиеся комой и дыхательной недостаточностью. Нарушения со стороны органа зрения. Признаками лидокаиновой токсичности могут быть затуманенное зрение, диплопия и преходящий амавроз. Нарушение со стороны органа слуха и лабиринта. Шум в ушах, гиперакузия. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Сердечно-сосудистые реакции проявляются артериальной гипотензией, брадикардией, угнетением сократительной функции миокарда (отрицательный инотропный эффект), аритмиями; возможны остановка сердца или недостаточность кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения. Одышка, бронхоспазм, угнетение дыхания, остановка дыхания. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей. Сыпь, крапивница, ангионевротический отек, отек лица. |
| Условия хранения | Хранить в защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |