| Международное непатентованное название | Гликлазид |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб модиф высв 60 мг бл |
| Состав | Активное вещество: гликлазид — 30,0 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат — 83,64 мг; гипромеллоза 100 cP — 18,0 мг; гипромеллоза 4000 cP — 16,0 мг; магния стеарат — 0,8 мг; мальтодекстрин — 11,24 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный — 0,32 мг. |
| Дозировка | Препарат предназначен только для лечения взрослых. Рекомендуемую дозу препарата (1−4 таблетки, 30−120мг) следует принимать внутрь, 1 раз в сутки, предпочтительно во время завтрака. Рекомендуется проглотить таблетку целиком, не разжевывая и не измельчая. При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день. Как и в отношении других гипогликемических лекарственных средств, дозу препарата в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы крови и гликозилированного гемоглобина (HbA1c). Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста, старше 65 лет) — 30 мг в сутки. В случае адекватного контроля препарат в этой дозе может использоваться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза препарата может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг. Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии препаратом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза препарата может быть увеличена через 2 недели после начала приема. Максимальная рекомендуемая суточная доза препарата составляет 120 мг. Переход с приема препарата Диабетон таблетки 80 мг на препарат Диабетон М В таблетки с модифицированным высвобождением 30мг: одна таблетка препарата Диабетон 80 мг может быть заменена одной таблеткой с модифицированным высвобождением Диабетон М В 30 мг. При переводе пациентов с препарата Диабетон 80 мг на препарат Диабетон М В рекомендуется тщательный гликемический контроль. Переход с приема другого гипогликемического лекарственного средства на препарат Диабетон М В таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг. Препарат Диабетон М В таблетки с модифицированным высвобождением 30 мг может применяться вместо другого гипогликемического лекарственного средства для приема внутрь. При переводе на Диабетон М В пациентов, получающих другие гипогликемические препараты для приема внутрь, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза должна составлять 30 мг и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы крови. При замене препаратом Диабетон М В производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения во избежание гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза препарата Диабетон М В при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше. Комбинированный прием с другим гипогликемическим лекарственным средством. Диабетов М В может применяться в сочетании с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы или инсулином. При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля. Пациенты пожилого возраста: коррекции дозы препарата для пациентов старше 65 лет не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью: результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы препарата у пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени выраженности не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля. Пациенты с риском развития гипогликемии. У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства — гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз; отмена глюкокортикостероидов (ГКС) после их длительного приема и/или приема в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы — тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется использовать минимальную дозу (30мг) препарата Диабетон MB. Профилактика осложнения сахарного диабета. Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу препарата Диабетон М В до 120мг/сутки в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого уровня HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные средства, например, метформин, ингибитор альфа-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин. Дети и подростки в возрасте до 18 лет. Данные об эффективности и безопасности применения препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют. |
| Показания к применению | Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела. Профилактика осложнений сахарного диабета: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля. |
| Действие | Фармакодинамика: Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приема внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью. Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина бета-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии. Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты. Влияние на секрецию инсулина: при сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы. Гемоваскулярные эффекты: гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана B2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена. Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении Диабетона М В (HbA1c менее 6,5%) достоверно снижает микро и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем (исследование ADVANCE). Стратегия интенсивного гликемического, контроля предусматривала назначение препарата и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза препарата у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг. На фоне применения препарата в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средний уровень HbA1c 6,5%) по сравнению с группой стандартного контроля (средний уровень HbA1c 7,3%) показано значимое снижение на 10% относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14%, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21%, возникновения микроальбуминурии на 9%, макроальбуминурии на 30% и развития почечных осложнений на 11%. Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма препарата не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к гликлазиду, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата; сахарный диабет типа 1; диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома; тяжелая почечная или печеночная недостаточность (в этих случаях рекомендуется применять инсулин); сопутствующая терапия миконазолом; беременность и период кормления грудью; возраст до 18 лет. Не рекомендуется применять в комбинации с фенилбутазоном и даназолом. С осторожностью: пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм. Беременность: опыт применения гликлазида во время беременности отсутствует. Данные о применении других производных сульфонилмочевины во время беременности ограничены. В исследованиях на лабораторных животных тератогенные эффекты гликлазида выявлены не были. Для снижения риска развития врожденных пороков необходим оптимальный контроль (проведение соответствующей терапии) сахарного диабета. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию, как в случае планируемой беременности, так и в том случае, если беременность наступила на фоне приема препарата. Кормление грудью: принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития гипогликемии у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, во время терапии данным препаратом кормление грудью противопоказано. |
| Возможные побочные эффекты | Учитывая опыт применения гликлазида и других производных сульфонилмочевины, следует помнить о возможности развития следующих побочных эффектов. Гипогликемия: как и другие препараты группы сульфонилмочевины, Диабетон М В может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, раздражительность, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушение восприятия, головокружение, слабость, судороги, брадикардия, бред, нарушение дыхания, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода. Также могут отмечаться адренергические реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия. Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после ее успешного купирования. При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов. Другие побочные эффекты. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запоры. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их. Реже отмечаются следующие побочные эффекты: Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, эритема, макуло-папулезная сыпь, буллезная сыпь. Со стороны кровеносной и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко. Как правило, эти явления обратимы в случае прекращения терапии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансфераза (ACT), аланинаминотрансфераза (АЛТ), щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Следующие побочные эффекты обычно обратимы в случае прекращения терапии. Со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии. Побочные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины были отмечены случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении и аллергического васкулита. Также на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечалось повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит. Эти проявления уменьшались со временем после отмены препаратов сульфонилмочевины, но в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности. Побочные эффекты, отмеченные в ходе клинических исследований. В исследовании ADVANCE отмечалась незначительная разница частоты различных, серьезных нежелательных явлений между двумя группами пациентов. Новых данных по безопасности получено не было. У небольшого числа пациентов отмечалась тяжелая гипогликемия, однако общая частота гипогликемии была низкой. Частота гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля была выше, чем в группе стандартного гликемического контроля. Большинство эпизодов гипогликемии в группе интенсивного гликемического контроля отмечалось на фоне сопутствующей инсулинотерапии. |
| Условия хранения | Специальных условий хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте. |
