Вход / Регистрация

Везикар тб п/о 5 мг бл N10×3 Астеллас Фарма Юроп ГОЛ


аптека
доступно
цена
02.05.2022 20:30
 —
701 руб.
нет в наличии
18.11.2023 03:30
 —
860 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеСолифенацин
Страна происхожденияНидерланды
Форматб п/о 5 мг бл
СоставДействующее вещество: солифенацин сукцинат — 5,0 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат — 107,5 мг; крахмал кукурузный — 30,0 мг, гипромеллоза 3 мПа с- 6,0 мг; магния стеарат — 1,5 мг, вода очищенная — 54,0 мг.
ДозировкаВзрослые, включая пожилых по 5 мг один раз в день внутрь, целиком, запивая жидкостью, независимо от времени приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 10 мг один раз в день. Дети: безопасность и эффективность Везикара у детей не изучена. Поэтому, не следует использовать Везикар у детей. Пациенты с почечной недостаточностью: не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина более 30мл/мин). Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30мл/мин) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки. Пациенты с печеночной недостаточностью: не требуется корректировки дозы у пациентов со слабой печеночной недостаточностью. Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) солифенацин должен назначаться с осторожностью и не следует назначать более 5 мг в сутки. Пациенты, получающие сильные ингибиторы изофермента CYP3A4: максимальная доза Везикара должна быть ограничена 5 мг, когда принимается совместно с кетоконазолом или терапевтической дозой другого ингибитора изофермента CYP3A4 (ритонавир, нелфинавир, итраконазол).
Показания к применениюСимптоматическое лечение недержания мочи, учащенного мочеиспускания и ургентных позывов к мочеиспусканию у пациентов с синдромом гиперактивного мочевого пузыря.
ДействиеCолифенацин — это специфический конкурентный антагонист мускариновых рецепторов. Мочевой пузырь иннервируется парасимпатическими холинэргическими нервами. Ацетилхолин воздействует на мускариновые рецепторы (преимущественно М3) и вызывает сокращение детрузора. Фармакологические исследования, проводившиеся in vitro и in vivo, показали, что солифенацин является специфическим конкурентным ингибитором мускариновых рецепторов подтипа М3. Также было установлено, что солифенацин имеет низкое или отсутствие сродства к различным другим рецепторам и ионным каналам. Фармакодинамика: эффективность препарата в дозах 5 мг и 10 мг, изученная в нескольких двойных слепых, рандомизированных, контролируемых клинических испытаниях на мужчинах и женщинах с синдромом гиперактивного мочевого пузыря, наблюдалась уже в течение первой недели лечения и стабилизировалась на протяжении последующих 12 недель лечения. Долгосрочное открытое клиническое исследование показала, что эффективность сохраняется, как минимум, на протяжении 12 месяцев. Через 12 недель применения приблизительно 50% пациентов, страдавших от недержания мочи до лечения, перестали испытывать недержание мочи, и 35% пациентов достигли урежения частоты мочеиспусканий меньше 8 в день. Лечение симптомов гиперактивного мочевого пузыря (ГМП) приводило к значимым улучшениям показателей качества жизни. Максимальный эффект Везикара может быть выявлен через 4 недели. Фармакокинетика: максимальная концентрация в плазме (Cmax) достигается через 3−8 часов. Время достижения максимальной концентрации (Tmax) не зависит от дозы. Cmax и площадь под кривой (AUC) зависимости концентрации от времени увеличиваются пропорционально повышению дозы от 5 до 40 мг. Абсолютная биодоступность — 90%. Прием пищи не влияет на Cmax и AUC солифенацина. Объем распределения солифенацина после внутривенного введения составляет примерно 600л. Солифенацин в значительной степени (около 98%) связан с протеинами плазмы, преимущественно с альфа1-кислым гликопротеином. Солифенацин активно метаболизируется печенью, преимущественно изоферментом CYP3A4. Однако существуют альтернативные метаболические пути, посредством которых может осуществляться метаболизм солифенацина. Системный клиренс солифенацина составляет около 9,5л/час, а конечный период полувыведения равен 45−68 часам. После приема препарата внутрь в плазме помимо солифенацина были идентифицированы следующие метаболиты: один фармакологически активный (4R-гидроксисолифенацин) и три неактивных (N- глюкуронид, N-оксид и 4R-гидрокси-N-оксид солифенацина). После однократного введения 10 мг 14С-меченого солифенацина спустя 26 дней около 70% радиоактивности было обнаружено в моче и 23% в фекалиях. В моче примерно 11% радиоактивности обнаружено в виде неизмененного активного вещества, около 18% в виде N- оксидного метаболита, 9% в виде 4R-гидрокси-N-оксидного метаболита и 8% в виде 4R- гидрокси метаболита (активный метаболит). Фармакокинетика солифенацина линейна в терапевтическом диапазоне доз. Возраст: нет необходимости корректировать дозу в зависимости от возраста больных. Исследования показали, что экспозиция солифенацина (5 и 10мг), выраженная в виде AUC, была сходной у здоровых пожилых индивидов (от 65 до 80 лет) и у здоровых молодых индивидов (младше 55 лет). Средняя скорость абсорбции, выраженная в виде Tmax, была несколько ниже, а конечный период полувыведения примерно на 20% длиннее у пожилых людей. Эти незначительные различия не являются клинически значимыми. Фармакокинетика солифенацина не определялась у детей и подростков. Пол: фармакокинетика солифенацина не зависит от пола пациента. Раса: расовая принадлежность не влияет на фармакокинетику солифенацина. Почечная недостаточность: AUC и Cmax солифенацина у пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью незначительно отличаются от соответствующих показателей у здоровых добровольцев. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30мл/мин) экспозиция солифенацина значительно выше — увеличение Cmax составляет около 30%, AUC — более 100% и T½ — более 60%. Отмечена статистически значимая взаимосвязь между клиренсом креатинина и клиренсом солифенацина. Фармакокинетика у пациентов, подвергающихся гемодиализу, не изучалась. Печеночная недостаточность: у пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (стадия В по классификации Чайлд-Пью) величина Cmax не меняется, AUC увеличивается на 60%, T½ увеличивается вдвое. Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не определялась.
Меры предосторожностиЗадержка мочеиспускания. Тяжелые желудочно-кишечные заболевания (включая токсический мегаколон). Миастения gravis. Закрытоугольная глаукома. Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ. Проведение гемодиализа. Тяжелая печеночная недостаточность. Тяжелая почечная недостаточность или печеночная недостаточность средней степени тяжести при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, такими как кетоконазол. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 18 лет.
Возможные побочные эффектыВезикар может вызывать побочные эффекты, связанные с антихолинергическим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Частота этих нежелательных эффектов зависит от дозы. Наиболее часто отмечаемый побочный эффект Везикара — сухость во рту. Она наблюдалась у 11% пациентов, получавших дозу 5 мг в день, у 22% пациентов, получавших дозу 10 мг в день, и у 4%, получавших плацебо. Выраженность сухости во рту обычно была слабой и лишь в редких случаях приводила к прерыванию лечения. В целом приверженность лечению (комплаенс) была очень высока. Около 90% пациентов, получавших Везикар, полностью завершили курс 12-недельного лечения. Ниже приводятся остальные побочные эффекты, зарегистрированные в клинических исследованиях Везикара: Нарушения со стороны иммунной системы: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — снижение аппетита, гиперкалиемия. Нарушения психики: очень редкие (менее 1/10000) — галлюцинации, спутанность сознания; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — делирий. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень частые (более 1/10) — сухость во рту; частые (более 1/100, но менее 1/10) — запор, тошнота, диспепсия, боль в животе; нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, сухость глотки; редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — толстокишечная непроходимость, копростаз, рвота; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — илеус, дискомфорт в области живота. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — нарушения работы печени, изменение показателей функциональных печеночных тестов. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — инфекция мочевыводящих путей, цистит. Нарушения со стороны нервной системы: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сонливость, дисгевзия (нарушение вкуса); редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — головокружение, головная боль. Нарушения со стороны органа зрения: частые (более 1/100, но менее 1/10) — нечеткость зрения (нарушение аккомодации); нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сухость глаз; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — глаукома. Нарушения со стороны сердца: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — желудочковая тахикардия по типу «пируэт», удлинение интервала QT (ЭКГ), фибрилляция предсердий, тахикардия, ощущение сердцебиения. Нарушения общего состояния: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — усталость, периферические отеки. Нарушения дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сухость полости носа; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — дисфония. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — сухость кожи; редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — сыпь, зуд; очень редкие (менее 1/10000) — мультиформная эритема, крапивница, ангионевротический отек; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — мышечная слабость. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые (более 1/1000, но менее 1/100) — затруднение мочеиспускания; редкие (более 1/10000, но менее 1/1000) — задержка мочи; неизвестно (частота не может быть установлена из имеющихся данных) — почечная недостаточность. Сообщение о нежелательных явлениях. Сообщения о предполагаемых нежелательных явлениях после авторизации препарата на рынке очень важны, поскольку компания проводит непрерывный мониторинг соотношения риск/польза.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Можно заказать курьера