Бромокриптин тб 2.5мг бл N30×1 Озон РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Бромокриптин |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | таблетки 2,5 мг № 30 |
| Действующее вещество | Бромокриптин |
| Состав | Действующее вещество: бромокриптина мезилат — 2,87 мг, в пересчете на бромокриптин — 2,50 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 55,63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20,00 мг, крахмал картофельный — 15,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,00 мг, повидон-К25 — 3,50 мг, магния стеарат — 1,00 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Препарат следует всегда принимать во время приема пищи. Как правило, лечение начинается с приема небольшой дозы, которую затем постепенно повышают до достижения оптимального эффекта. Максимальная суточная доза — 30 мг. Акромегалия: начальная доза составляет по ½ таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2−3 раза в сутки, в дальнейшем, в зависимости от клинического эффекта и переносимости, суточную дозу препарата постепенно увеличивают до 10−20 мг (4−8 таблеток). Максимальная суточная доза у детей и подростков в возрасте от 7 до 18 лет составляет 10 мг. Пролактиномы: по ½ таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2−3 раза в сутки с постепенным увеличением и подбором дозы, необходимой для адекватного снижения концентрации пролактина в плазме крови. Максимальная рекомендуемая доза для детей и подростков в возрасте 7−12 лет составляет 5 мг/сутки, в возрасте 13−18 лет — 10 мг/сутки. Подавление лактации по медицинским показаниям: в первый день применяют по ½ таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2 раза (во время приема пищи за завтраком и ужином), затем в течение 14-ти дней — по 1 таблетке (2,5 мг) 2 раза в сутки. Лечение следует начинать через несколько часов после родов или аборта, но не ранее 4 часов — после стабилизации жизненно важных функций. Через 2−3 суток после отмены препарата иногда возникает незначительная секреция молока. Ее устраняют возобновлением приема препарата в той же дозе в течение еще одной недели. Начинающийся послеродовой мастит: применяют по той же схеме, что и при подавлении лактации. При необходимости возможно дополнительное применение антибиотиков. Нарушения менструального цикла и бесплодие у женщин: по ½ таблетки по 2,5 мг (1,25 мг) 2−3 раза в сутки; если эффект недостаточен, дозу препарата постепенно увеличивают до 5−7,5 мг (2−3 таблетки) в сутки до нормализации менструального цикла и/или восстановления овуляции. Для профилактики рецидивов лечение можно продолжать в течение нескольких менструальных циклов. Болезнь Паркинсона: лечение начинают низкими дозами, которые медленно повышают до достижения максимального терапевтического эффекта. Обычно пациент принимает начальную дозу препарата (1,25 мг, |
| Показания к применению | Акромегалия: в качестве дополнительного лекарственного средства, в особых случаях, как альтернатива хирургическому лечению или лучевой терапии. Пролактиномы: консервативное лечение пролактинсекретирующих микро- и макроаденом гипофиза; предоперационная подготовка для уменьшения объема опухоли и облегчения ее удаления; послеоперационное лечение, если концентрация пролактина в плазме крови остается повышенной. Подавление лактации по медицинским показаниям: предотвращение или подавление лактации в послеродовом периоде (например, при интранатальной гибели плода, мертворождении, ВИЧ-инфекции у матери), в том числе при начальной стадии послеродового мастита; предотвращение лактации после прерывания беременности. Нарушения менструального цикла и бесплодие у женщин: пролактинзависимые заболевания и состояния, сопровождающиеся или не сопровождающиеся гиперпролактинемией: аменорея (сопровождающаяся или не сопровождающаяся гиперпролактинемией); недостаточность лютеиновой фазы; гиперпролактинемические состояния, вызванные лекарственными средствами (например, некоторыми психотропными или гипотензивными препаратами); женское бесплодие, не обусловленное гиперпролактинемией: синдром поликистозных яичников• ановуляторные циклы (в дополнение к применению антиэстрогенных средств, например, к кломифену). Болезнь Паркинсона: все стадии идиопатической болезни Паркинсона и постэнцефалического паркинсонизма — в монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами. Гиперпролактинемия у мужчин: пролактинзависимый гипогонадизм (олигоспермия, утрата либидо, импотенция). |
| Действие | Фармакодинамика: бромокриптин является производным спорыньи, агонистом (D2) рецепторов дофамина. Снижает секрецию пролактина в передней доле гипофиза и не влияет на выработку и высвобождение других гормонов гипофиза, за исключением пациентов с акромегалией, у которых бромокриптин снижает концентрацию гормона роста. В послеродовом периоде пролактин необходим для начала и поддержания лактации. В другие периоды жизни увеличение секреции пролактина приводит к патологической лактации (галакторее) и/или нарушениям овуляции и менструального цикла. Бромокриптин, являясь специфическим ингибитором секреции пролактина, может применяться для предупреждения или подавления физиологической лактации, а также для лечения патологических состояний, вызванных гиперсекрецией пролактина. При аменорее и/или ановуляторных менструальных циклах (сопровождающихся или не сопровождающихся галактореей), бромокриптин нормализует функцию яичников, восстанавливая эндокринную регуляцию на уровне яичники — гипофиз. Бромокриптин не нарушает послеродовую инволюцию матки и не увеличивает риска тромбоэмболий. При синдроме поликистозных яичников препарат уменьшает выраженность клинических проявлений. Бромокриптин прекращает рост или уменьшает размер пролактинсекретирующих аденом (пролактином). У пациентов с акромегалией, помимо снижения концентрации гормона роста и пролактина в плазме крови, бромокриптин благотворно влияет на клинические проявления и толерантность к глюкозе. При болезни Паркинсона, характеризующейся недостатком дофамина в некоторых структурах головного мозга, бромокриптин применяется в более высоких дозах, чем для лечения эндокринных заболеваний. Бромокриптин стимулирует рецепторы дофамина, способствуя восстановлению нейрохимического баланса в этих структурах. Применение бромокриптина уменьшает выраженность тремора, ригидности, акинезии и нарушения походки на всех стадиях заболевания. Терапевтический эффект обычно сохраняется на протяжении многих лет (хорошие результаты отмечались при длительности терапии до 8 лет). Бромокриптин можно назначать в качестве монотерапии или в комбинации с другими противопаркинсоническими средствами в начале и на более поздних стадиях заболевания. Комбинация с леводопой приводит к увеличению антипаркинсонического эффекта, что позволяет снизить дозу леводопы. Бромокриптин уменьшает выраженность депрессии у пациентов с болезнью Паркинсона. Это обусловлено присущими ему антидепрессивными свойствами, подтвержденными в контролируемых клинических исследованиях у пациентов с эндогенной или психогенной депрессией без болезни Паркинсона. Пролактинснижающий эффект начинается через 1−2 ч после приема препарата внутрь, достигая максимума через 5−10 ч (снижение концентрации пролактина составляет около 80%), и сохраняется приблизительно на этом уровне в течение 8−12 ч. Фармакокинетика: абсорбция после приема внутрь составляет 25−30%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1−3 ч. После приема внутрь бромокриптина в дозе 5 мг максимальная концентрация в плазме крови составляет 0,465 нг/мл. Одновременный прием пищи не оказывает существенное влияние на фармакокинетику бромокриптина, однако для лучшей переносимости со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) рекомендуется принимать его во время еды. Связь бромокриптина с белками плазмы крови составляет 96%. Метаболизм Бромокриптин почти полностью метаболизируется в печени при «первичном прохождении» с образованием целого ряда неактивных метаболитов. Основным путем метаболизма бромокриптина является гидроксилирование пролинового кольца в составе циклопептида. Бромокриптин имеет высокое сродство к изоферменту CYP3A. Ингибиторы и/или потенциальные субстраты CYP3A4 могут замедлять метаболизм бромокриптина и повышать его концентрацию в плазме крови. Бромокриптин является сильным ингибитором изофермента CYP3A4. Однако, в связи с низкими терапевтическими концентрациями свободного бромокриптина, не ожидается значительного изменения метаболизма одновременно применяемых препаратов, клиренс которых осуществляется при участии С YP3 А4. Влияние на метаболизм бромокриптина ферментов микросомального окисления печени, таких как изоферменты CYP2D6, CYP2C8, CYP2C19 не было изучено. Выведение неизмененного бромокриптина из плазмы крови двухфазно: период полувыведения составляет около 3−4 ч для бромокриптина и 50 ч — для метаболитов. Бромокриптин и его метаболиты почти полностью выводятся через кишечник, только 6% выводится почками. Влияние расы и пола на фармакокинетику бромокриптина и его метаболитов не изучалось. Влияние возраста на фармакокинетику бромокриптина не изучалось. Нет данных, фармакокинетика бромокриптина не изучалась. Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с нарушением функции почек не изучалось. Фармакокинетика бромокриптина у пациентов с нарушением функции печени не изучалась. У пациентов с нарушением функции печени скорость выведения бромокриптина может замедляться, а концентрация в плазме крови — повышаться, что требует коррекции дозы. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к бромокриптину или к любому вспомогательному веществу препарата, или к другим алкалоидам спорыньи; неконтролируемая артериальная гипертензия; артериальная гипертензия во время беременности и в послеродовом периоде; гестозы второй половины беременности (в том числе преэклампсия, эклампсия); послеродовой период у женщин с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе; ишемическая болезнь сердца и другие тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы; цереброваскулярные заболевания в анамнезе; облитерирующий эндартериит; синдром Рейно; височный артериит; язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта и желудочно-кишечные кровотечения; печеночная недостаточность тяжелой степени; сепсис; тяжелые психические расстройства (в том числе в анамнезе); злоупотребление табакокурением; одновременное применение с метилэргометрином и другими алкалоидами спорыньи, умеренными или мощными ингибиторами системы цитохрома Р450 (например, итраконазолом, вориконазолом, кларитромицином); детский возраст до 7 лет (эффективность и безопасность бромокриптина у детей младше 7 лет не подтверждена); редкие наследственные формы непереносимости лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. в составе препарата содержится лактоза). |
| Возможные побочные эффекты | Частота побочных реакций приведена в следующей градации согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (>/=1/10); часто (>/=1/100, <1/10); нечасто (>/=1/1000, <1/100); редко (>/=1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Нарушения со стороны психики: нечасто — подавленное настроение, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, галлюцинации; редко — психоз. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, сонливость; нечасто — дискинезия; редко — парестезия, бессонница; очень редко — эпизоды внезапного засыпания. Нарушения со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, «затуманивание» зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — звон или шум в ушах. Нарушения со стороны сердца: редко — брадикардия, тахикардия, аритмия, перикардит, констриктивный перикардит; очень редко — фиброз створок клапанов сердца; частота неизвестна — учащение приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение АД, ортостатическая гипотензия (очень редко приводящая к обмороку); очень редко — обратимая бледность пальцев верхних и нижних конечностей (особенно у пациентов с синдромом Рейно в анамнезе). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; редко — одышка, плеврит, плевральный выпот, плевральный фиброз, фиброз легких. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, запор; нечасто — сухость во рту; редко — боль в животе, диарея, язвенные поражения желудка и кишечника, желудочно-кишечные кровотечения, ретроперитонеальный фиброз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергический дерматит, алопеция. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — спазм мышц. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — недержание мочи. Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — периферические отеки; очень редко — возникновение в случае резкой отмены препарата синдрома, напоминающего злокачественный нейролептический синдром. Очень редко (при применении бромокриптина для подавления лактации в послеродовом периоде) отмечалось повышение АД, инфаркт миокарда, инсульт, судороги или нарушения психики; при применении высоких доз бромокриптина для лечения болезни Паркинсона — возможно развитие патологического влечения к азартным играм; повышение либидо, гиперсексуальность (как правило, обратимых после снижения дозы или отмены препарата). |
| Условия хранения | Список Б. В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. |