| Международное непатентованное название | Гранисетрон |
| Страна происхождения | Мальта |
| Форма | тб плен/об 1 мг бл |
| Состав | Активное вещество: гранисетрон. |
| Дозировка | Внутрь по 1 мг — 2 раза в сутки или 2 мг — 1 раз в сутки (при цитостатической или лучевой терапии), при этом первая доза должна быть принята за 1 час до начала цитостатической или лучевой терапии. Прием Нотирола должен продолжаться не более 7 дней. |
| Показания к применению | Профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией и лучевой терапией у взрослых. |
| Действие | Гранисетрон — селективный антагонист 5-гидрокситриптаминовых (5-НТ3) рецепторов, расположенных в окончаниях вагусного нерва и триггерной зоне дна IV желудочка мозга (практически не влияет на другие рецепторы серотонина), с выраженным противорвотным эффектом. Исследования показали, что у гранисетрона низкая аффинность к другим видам рецепторов, включая 5-НТ и места связывания дофамина Д2. Устраняет рвоту, возникающую при возбуждении парасимпатической нервной системы, вследствие высвобождения серотонина энтерохромаффинными клетками. Гранисетрон устраняет тошноту и рвоту, вызванную цитотоксической химиотерапией, лучевой терапией, а также послеоперационную тошноту и рвоту. Гранисетрон не влияет на концентрацию пролактина и альдостерона в плазме крови. Всасывание гранисетрона после перорального применения — быстрое и полное, но абсолютная биодоступность снижается до 60% за счет эффекта первого прохождения через печень. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Cmax препарата в плазме крови — 5.99 нг/мл. Гранисетрон распределяется по органам и тканям, средний объем распределения составляет 3 л/кг. Распределяется в плазме и в эритроцитах. Связь с белками плазмы составляет примерно 65%. Биотрансформация происходит в основном в печени путем N -деметилирования и окислением ароматического кольца с последующей конъюгацией. In vitro исследования показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что предполагает участие изофермета ЗА системы цитохрома Р450. С мочой в неизмененном виде выводится, в среднем, 12% и в виде метаболитов 47% дозы, оставшийся процент метаболитов выводится с калом. T½ составляет 9 часов, с широкой индивидуальной вариабельностью. Концентрации гранисетрона в плазме не четко коррелируют с его противорвотным действием. Терапевтический эффект наблюдается даже тогда, когда гранисетрон уже не обнаруживается в плазме. |
| Меры предосторожности | Реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5-НТ3 рецепторов в анамнезе; беременность и период лактации; детский возраст (сведения об эффективности и безопасности отсутствуют); повышенная чувствительность к гранисетрону или любому другому компоненту препарата. С осторожностью: частичная кишечная непроходимость. |
| Возможные побочные эффекты | В большинстве случаев побочные действия при применении гранисетрона не были тяжелыми и переносились пациентами без прерывания терапии. Отмечены редкие и иногда тяжелые случаи проявления повышенной чувствительности (например, анафилаксия). Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, повышение активности «печеночных» трансаминаз (АЛТ, ACT ); диспепсия; редко — изжога, изменение вкусовых ощущений. Со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, сонливость (связь возникновения сонливости с приемом гранисетрона не установлена), слабость; редко — тревога, беспокойство, головокружение; Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, повышение или снижение артериального давления, боль в груди; Со стороны иммунной системы: кожная сыпь, гипертермия, бронхоспазм, крапивница, зуд; редко — реакции повышенной чувствительности. Со стороны кожи и ее придатков: очень редко — кожная сыпь, отёк, отёк лица. Прочие: очень редко — гриппоподобный синдром. |
| Условия хранения | Список Б. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше +25С. |
