Беталок тб 100 мг фл N100×1 АстраЗенека АБ ШВЕ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Метопролол |
| Страна происхождения | Швеция |
| Форма | таблетки 100 мг во флаконе № 100 |
| Действующее вещество | Метопролол |
| Состав | Активное вещество: метопролола тартрат — 100 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 35 мг; магния стеарат — 4 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 120 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 40 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 9 мг; повидон — 7 мг. |
| Дозировка | Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак. Артериальная гипертензия: 100−200мг препарата однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100−200мг препарата в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией. Стенокардия: 100−200мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат. Нарушения ритма сердца: 100−200мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат. Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда. Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом). Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией 100 мг препарата один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена. Профилактика приступов мигрени: 100−200мг в сутки в два приема; утром и вечером. Гипертиреоз: 150−200мг в сутки в 3−4 приема. Нарушение функции почек: нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек. Нарушение функции печени: обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы. Пожилой возраст: нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста. Дети: опыт применения препарата Беталок у детей ограничен. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть). Стенокардия. Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию. В комплексной терапии после инфаркта миокарда. Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией. Профилактика приступов мигрени. Гипертиреоз (комплексная терапия). |
| Действие | Фармакодинамика: метопролол — бета-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2- адреномиметиками. При совместном использовании с бета2- адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами. Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет. Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда. Фармакокинетика: метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5- 2 часа после приема препарата. После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30−40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5−10%. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально- 1 час, максимально- 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1л/мин. У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC) была в б раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов. |
| Меры предосторожности | Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия. Беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст. Известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам. При серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены. Пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность. Применение в период беременности и грудного кормления: как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании. Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными. |
| Возможные побочные эффекты | Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми. В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с приёмом препарата Беталок не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (более 10%), часто (1−9,9%), не часто (0,1−0,9%), редко (0,01−0,09%) и очень редко (менее 0,01%). Сердечно-сосудистая система: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, AV блокада I степени; кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Центральная нервная система: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации. Желудочно-кишечный тракт: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту. Печень: редко — нарушения функции печени; очень редко — гепатит. Кожные покровы: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза. Органы дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит. Органы чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений. Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия. Обмен веществ: нечасто — увеличение массы тела. Кровь: очень редко — тромбоцитопения. |
| Условия хранения | Список Б. В защищенном от света месте, при комнатной температуре. |