Брилинта тб плен/об 90 мг бл N14×4 АстраЗенека АБ ШВЕ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Тикагрелор |
| Страна происхождения | Швеция |
| Форма | таблетки 90 мг № 14х4 |
| Действующее вещество | Тикагрелор |
| Состав | Активное вещество тикагрелор |
| Дозировка | Для приема внутрь. Препарат Брилинта® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Применение препарата Брилинта® следует начинать с однократной нагрузочной дозы 180 мг (две таблетки по 90мг) и затем продолжать прием по 90 мг два раза в сутки. Пациенты, принимающие препарат Брилинта, должны ежедневно принимать ацетилсалициловую кислоту (от 75 мг до 150 мг при постоянном приеме), если отсутствуют специфические противопоказания. Следует избегать перерывов в терапии. Пациент, пропустивший прием препарата Брилинта, должен принять только одну таблетку 90 мг (следующая доза) в намеченное время. При необходимости пациенты, принимающие клопидогрел, могут быть переведены на прием препарата Брилинта®. Рекомендуется проводить терапию препаратом Брилинта® в течение 12 месяцев, кроме случаев клинической необходимости в досрочной отмене препарата. После 12 месяцев терапии пациенты, принимавшие препарат Брилинта® 90 мг два раза в сутки, могут быть переведены на прием препарата Брилинта® 60 мг два раза в сутки без перерыва в терапии. Необходимо избегать преждевременного прекращения приема препарата. |
| Показания к применению | Брилинта®, применяемая одновременно с ацетилсалициловой кислотой, показана для профилактики атеротромботических событий у пациентов с острым коронарным синдромом (нестабильной стенокардией, инфарктом миокарда без подъема сегмента ST или инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST [STEMI]), включая больных, получавших лекарственную терапию, и пациентов, подвергнутых чрезкожному коронарному вмешательству (ЧКВ) или аортокоронарному шунтированию (АКШ). |
| Действие | Антиагрегантное средство. Препарат содержит в своем составе тикагрелор, представитель химического класса циклопентилтриазолопиримидинов, который является селективным и обратимым антагонистом P2Y12 рецептора к аденозиндифосфату (АДФ) и может предотвращать АДФ-опосредованную активацию и агрегацию тромбоцитов. Тикагрелор активен при приеме внутрь и обратимо взаимодействует с P2Y12 АДФ-рецептором тромбоцитов. Тикагрелор не взаимодействует с местом связывания самого АДФ, но его взаимодействие с P2Y12 рецептором тромбоцитов к АДФ предотвращает трансдукцию сигналов.У пациентов со стабильным течением ишемической болезни сердца (ИБС) на фоне применения ацетилсалициловой кислоты тикагрелор начинает быстро действовать, что подтверждается результатами определения среднего значения ингибирования агрегации тромбоцитов (ИАТ): через 0,5 часа после приема нагрузочной дозы 180 мг тикагрелора среднее значение ИАТ составляет примерно 41%, максимальное значение ИАТ 89% достигается через 2−4 часа после приема препарата и поддерживается в течение 2−8 часов. У 90% пациентов окончательное значение ИАТ более 70% достигается через 2 часа после приема препарата. При планировании аортокоронарного шунтирования (AKШ) риск кровотечений возрастает, если тикагрелор прекращают менее, чем за 96 часов до процедуры. Фармакокинетика. Тикагрелор быстро абсорбируется со средней tmax примерно 1,5 часа. Формирование основного циркулирующего в крови метаболита AR-C124910XX (также активного) из тикагрелора происходит быстро со средней tmax примерно 2,5 часа. Средняя абсолютная биодоступность тикагрелора составляет 36%. Объем распределения тикагрелора в равновесном состоянии составляет 87,5л. Тикагрелор и активный метаболит активно связываются с белками плазмы крови (> 99%). Метаболизм. CYP3A4 является основным изоферменгом, отвечающим за метаболизм тикагрелора и формирование активного метаболита, и их взаимодействия с другими субстратами CYP3A варьируют от активации до ингибирования. Основным метаболитом тикагрелора является AR-C124910XX, который также активен, что подтверждается результатами оценки связывания с P2Y12 рецептором АДФ тромбоцитов in vitro. Системная экспозиция активного метаболита составляет примерно 30−40% от экспозиции тикагрелора. Основной путь выведения тикагрелора — через печеночный метаболизм. Выведение тикагрелора и активного метаболита с мочой составляет менее 1% дозы. В основном активный метаболит выводится с желчью. Средний период полувыведения тикагрелора и активного метаболита составлял 7 и 8,5 часов, соответственно. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к тикагрелору или любому из компонентов препарата, активное патологическое кровотечение, внутричерепное кровоизлияние в анамнезе, умеренная или тяжелая печеночная недостаточность, совместное применение тикагрелора с мощными ингибиторами CYP3A4 (например, кетоконазолом, кларитромицином, нефазодоном, ритонавиром и атазанавиром), детский возраст до 18 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения у данной группы пациентов). |
| Возможные побочные эффекты | Самыми частыми нежелательными явлениями у пациентов, принимавших тикагрелор, были кровотечение и одышка. Критерии оценки частоты: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (невозможно оценить по полученным данным). Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто кровотечение из опухоли. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: очень часто кровотечение, связанное с заболеванием крови. Расстройства метаболизма и питания: очень часто гиперурикемия; часто подагра. Психические расстройства: нечасто спутанность сознания. Со стороны нервной системы: часто головокружение, обморок; нечасто внутричерепное кровоизлияние. Со стороны органа зрения: нечасто кровоизлияние в глаз. Со стороны органа слуха: часто вертиго; нечасто кровоизлияние в ухо. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто артериальная гипотензия. Со стороны дыхательной системы: очень часто одышка; часто кровотечение из органов дыхательной системы. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто диарея, желудочно-кишечное кровотечение, тошнота; нечасто ретроперитонеальное кровотечение. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто подкожная или кожная геморрагия, кожный зуд. Со стороны опорно-двигательной системы: нечасто кровоизлияние в мышцы. Со стороны мочевыводящей системы: часто кровотечение из мочевыводящих путей. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто кровотечение из половых путей. Лабораторные и инструментальные данные: часто повышение концентрации креатинина в крови. Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: часто кровотечение после проведения манипуляций, травматические кровотечения. Возможны нежелательные реакции: кровотечение из опухоли (рак) мочевого пузыря, из опухоли (рак) желудка, из опухоли (рак) толстой кишки; склонность к образованию кровоподтеков, спонтанная гематома, геморрагический диатез; конъюнктивальное, ретинальное, внутриглазное кровоизлияние; кровотечение из десен, ректальное кровотечение, кровотечение из язвы желудка; экхимоз, кожная геморрагия, петехия; гемартроз, кровоизлияние в мышцу; гематурия, геморрагический цистит; вагинальное кровотечение, гематоспермия, постменопаузальное кровотечение; ушиб, травматическая гематома, травматическое кровотечение. |
| Условия хранения | При температуре не выше +30С, в недоступном для детей месте. |