Вход / Регистрация

Мотилиум тб плен/об 10 мг бл N30×1 Янссен-Силаг ФРА


Международное непатентованное названиеДомперидон
Страна происхожденияФранция
Форматб плен/об 10 мг бл
СоставДействующее вещество: Домперидон 10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 54,2 мг, кукурузный крахмал 20 мг, целлюлоза микрокристаллическая 10 мг, прежелатинизированный крахмал 3 мг, повидон К90 1,5 мг, магния стеарат 0,6 мг, хлопка семян масло гидрогенизированное 0,5 мг, натрия лаурилсульфат 0,15 мг.
ДозировкаВнутрь. Рекомендуется принимать таблетки за 15 — 30 до еды, в случае их приема после еды абсорбция домперидона может замедляться. Взрослые и дети старше 12 лет и массой тела 35 кг и более: по 1 таблетке (10 мг ) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). Дети до 12 лет и с массой тела 35 кг и более: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в сутки, максимальная суточная доза составляет 3 таблетки (30 мг). В детской практике в основном следует использовать суспензию Мотилиум®. Непрерывный прием Мотилиум® без консультации врача не должен по продолжительности превышать 7 дней. При необходимости врач может продлить курс лечения. Применение у пациентов с почечной недостаточностью. Поскольку период полувыведения домперидона при тяжелой почечной недостаточности (при уровне креатинина в сыворотке> 6 мг/100 мл, т. е.,> 0,6 ммоль/л) увеличивается, частоту приема Мотилиум®, таблетки, покрытые оболочкой, следует снизить до 1 или 2 раз в сутки, в зависимости от тяжести недостаточности. Необходимо проводить регулярное обследование пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. Применение у пациентов с печеночной недостаточностью. Применение Мотилиум® противопоказано у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени тяжести. У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы препарата не требуется
Показания к применениюДля облегчения симптомов тошноты и рвоты.
ДействиеФармакодинамика. Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапирамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза. Его противорвотное действие может быть обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне, которая находится за пределами гематоэнцефалического барьера. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, выявляемые в головном мозге, свидетельствуют о преимущественно периферическом действии домперидона на дофаминовые рецепторы. При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию. Фармакокинетика. При приеме натощак домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь, пиковые плазменные концентрации достигаются в течение 30−60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15%) связана с интенсивным пресистемным метаболизмом в кишечной стенке и печени. Домперидон следует принимать за 15−30 минут до еды. Снижение кислотности в желудке приводит к ухудшению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, а площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается. При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковый плазменный уровень 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки был практически таким же, как уровень 18 нг/мл после приема после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91−93%. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали его широкое распределение в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс. Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как изоферменты CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона. Выведение с мочой и калом составляет 31% и 66% от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10% - выводится кишечником и приблизительно 1% - почками). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7−9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью. У таких больных (сывороточный креатинин> 6 мг/100 мл, т. е.> 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Малое количество неизмененного препарата (около 1%) выводится почками. У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7−9 баллов по шкале Чайлд- Пью, AUC и Смах домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем у здоровых добровольцев соответственно. Доля несвязанной фракция повышалась на 25%, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов. У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Смах и AUC, без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.
Меры предосторожностиГиперчувствительность к домперидону или любому другому компоненту препарата; непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; пролактинома; одновременное применение пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента СYРЗА4, вызывающих удлинение интервала QТ (таких как кларитромицин, итраконазол, флуконазол, позаконазол, ритонавир, саквинавир, амиодарон, телитромицин, телапревир и вориконазол), за исключением апоморфина (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами» и «Особые указания»; выраженные электролитные нарушения или заболевания сердца, такие как хроническая сердечная недостаточность; кровотечения из желудочно-кишечного тракта, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника; печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести; масса тела менее 35 кг; детский возраст до 12 лет с массой тела менее 35 кг; беременность; период грудного вскармливания. С осторожностью: детский возраст; нарушения функции почек.
Возможные побочные эффектыПо данным клинических исследований. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у больше 1% пациентов, принимавших препарат: депрессия, тревога, снижение или отсутствие либидо, головная боль, сонливость, акатизия, сухость в полости рта, диарея, сыпь, зуд, увеличение молочных/гинекомастия, боль и чувствительность в области молочных желез, галакторея, нарушения менструального цикла и аменорея, нарушение лактации, астения. Нежелательные реакции, наблюдавшиеся у <1 % пациентов, принимавших препарат: гиперчувствительность, крапивница, набухание и выделения из молочных желез. Нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (> 10%), часто (> 1%, но <10 %), нечасто (> 0,1%, но <1 %), редко (> 0,01%, но <0,1%) и очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи. Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения: очень редко — ажитация, нервозность (преимущественно у новорожденных и детей). Нарушения со стороны нервной системы: очень редко — сонливость, головная боль, головокружение,экстрапирамидные расстройства, судороги. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна: желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — крапивница, ангионевротический отёк. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — отклонения лабораторных показателей функции печени, гиперпролактинемия. В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей. Нежелательные реакции, выявленные в ходе пострегистрационных клинических исследований. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна — анафилактические реакции, включая анафилактический шок. Психические нарушения: нечасто — повышенная возбудимость, нервозность. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение; редко — судороги; частота неизвестна — экстрапирамидные расстройства. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:частота неизвестна — желудочковая аритмия*, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: частота неизвестна — сухость во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна — ангионевротический отек. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонения лабораторных показателей функции печени: редко — гиперпролактинемия. *В некоторых эпидемиологических исследованиях было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска развития серьезных желудочковых аритмий или внезапной смерти. Риск возникновения данных явлений более вероятен у пациентов старше 60 лет и у пациентов, принимающих препарат в суточной дозе более 30 мг. Рекомендовано применение домперидона в наименьшей эффективной дозе у взрослых и детей.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.
Можно заказать курьера