Нипертен тб плен/об 2.5мг бл N10×10 Крка-Рус РОС
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Бисопролол |
Страна происхождения | Россия |
Форма | тб плен/об 2.5мг бл |
Состав | Действующее вещество: Бисопролола фумарат — 2,50 мг. Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон-КЗО, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат. |
Дозировка | Внутрь, 1 раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром, независимо от времени приема пищи. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок. Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия: Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента. Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Нипертен 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимальная рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Нипертен 1 раз в сутки. Хроническая сердечная недостаточность: Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Нипертен требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля. Предварительным условием для лечения препаратом Нипертен является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения. Лечение ХСН препаратом Нипертен начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, |
Показания к применению | Артериальная гипертензия. Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия. Хроническая сердечная недостаточность. |
Действие | Фармакодинамика. Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы. Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона. Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3−4 часа после приема внутрь. Даже при применении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10−12-часовому периоду полувыведения (Т½) из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения. Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца. При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов. Фармакокинетика. Всасывание: Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при «первичном прохождении» через печень (примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2−3 часа. Распределение: Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%. Метаболизм: Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека в условиях in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента СYРЗА4 (около 95%), а изофермент СYР2D6 играет лишь незначительную роль. Выведение: Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Т½ — 10−12 часов. Фармакокинетика у различных групп пациентов: Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек. |
Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ препарата. Острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии. Кардиогенный шок. Атриовентрикулярная (АV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора. Синдром слабости синусового узла. Синоатриальная блокада. Тяжелая брадикардия (ЧСС менее 60 уд/мин). Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст.). Тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно. Феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). Метаболический ацидоз. Возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы). С осторожностью: проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, АV блокада I степени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 20 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3-х месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: При беременности препарат Нипертен следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии с доказанным профилем безопасности применения во время беременности. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии. Период грудного вскармливания: Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Нипертен не рекомендуется женщинам в период грудного вскармливания. Если прием препарата Нипертен в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить. |
Возможные побочные эффекты | Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям, рекомендуемым Всемирной организацией здравоохранения: очень часто (> 1/Ю); часто (> 1/100 до <1/10); нечасто (> 1/1000 до <1/100); редко (> 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000). Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение*, головная боль*; редко — потеря сознания. Нарушения психики: нечасто — депрессия, бессонница; редко — галлюцинации, ночные кошмары. Нарушения со стороны органа зрения: редко уменьшение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз); очень редко- конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень часто — брадикардия (у пациентов с ХСН); часто — усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН; нечасто — нарушение АV проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе; редко — аллергический ринит. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, диарея, запор. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — мышечная слабость, судороги мышц. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко — реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, кожная сыпь, гиперемия кожных покровов; очень редко — алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко — нарушение потенции. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*; нечасто — астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Лабораторные и инструментальные данные: редко — повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз (аспартатаминотрансферазы (АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ)) в плазме крови. * У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1−2 недель после начала лечения. |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |