Вход / Регистрация

Аромазин тб п/о 25 мг бл N15×2 Пфайзер Италия С.р.л. ИТА


аптека
доступно
цена
18.11.2023 03:30
 —
1691 руб.
нет в наличии
18.11.2023 03:30
 —
1691 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеЭксеместан
Страна происхожденияИталия
Форматаблетки 25 мг
Действующее веществоАктивное вещество: Эксеместан.
СоставАктивное вещество: эксеместан — 25 мг. Вспомогательные вещества: маннитол — 26,0 мг, гипромеллоза — 1,50 мг, полисорбат — 80 0,125 мг, кросповидон — 2,125 мг, кремния диоксид коллоидный — 0,125 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 4,625 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 2,375 мг, магния стеарат — 0,625 мг.
ДозировкаВзрослые и паииентки пожилого возраста. Рекомендуемая доза составляет 25 мг 3 раз в сутки, желательно после еды. У больных ранним раком молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы — длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение препаратом следует прекратить. Печеночная или почечная недостаточность — коррекции дозы не требуется.
Показания к применениюРаспространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, в том числе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии. Адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2−3 летней первоначальной адъювантной-терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.
ДействиеФармакодинамика. Эксеместан — необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия препарата обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию. У женщин в постменопаузе достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10−25 мг. У пациенток в постменопаузе, страдающих раком молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%. Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз. не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами. При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фоликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе. Фармакокинетика. После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из желудочно-кишечного тракта. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме, равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%. Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа. Связь с белками плазмы — приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается. Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17- кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От О Д до 1% выводится с мочой в неизменном виде. Выраженной связи между системным воздействием препарата. и возрастом не установлено. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) <30 мл/мин.) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется. У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2 — 3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата. Пременопаузальный энодкринный статус. Беременность и период лактации. С осторожностью Нарушение функции печени или почек Применение эксеместана во время беременности запрещено в связи с потенциальным риском для плода. Препарат также не следует назначать в период грудного вскармливания.
Возможные побочные эффектыВ общем переносимость препарата хорошая; нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут в основном незначительные или умеренно выраженные. Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системно-органным классам и частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, но <1/10), нечасто (> 1/1000, но <1/100), редко (> 1/10 000, но <1/1000). Нарушения обмена вешеств и расстройства питания: часто — анорексия. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: очень часто — боль в животе, тошнота; часто — рвота, диарея, запор, диспепсия, повышение аппетита; нечасто — язва желудка. Психические расстройства: очень часто — депрессия, бессонница. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль, головокружение; часто — тревожность, спутанность сознания, синдром запястного канала, парестезия, гипестезия, астения; нечасто — нейропатия. Нарушения со стороны сердиа: часто — сердечная недостаточность; нечасто — инфаркт миокарда. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто повышенная потливость; часто алопеция, сыпь, кожный зуд, дерматит. Нарушения со стороны скелетно- мышечной и костной ткани: очень часто — суставная и мышечно-скелетная боль (включая артралгию, боль в конечностях. боль в спине, артрит, миалгию); часто — перелом, остеопороз. Нарушения со стороны органа зрения: часто — нарушение зрения. Нарушения со стороны сосудов: очень часто — повышение артериального давления, «приливы». Нарушения со стороны печени и желчевыводяших путей: очень часто — повышение активности печеночных ферментов, повышение концентрации билирубина в крови, повышение активности щелочной фосфатазы в крови. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка, кашель, бронхит, синусит, фарингит, ринит, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны почек и мочевыводяших путей: часто — инфекции мочевыводящих путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто лимфедема. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень часто — боль, повышенная утомляемость; часто — периферические отеки, гриппоподобный синдром, лихорадка, общая слабость, инфекции. Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение количества лимфоцитов. Однако среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось, и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось. Постмаркетинговые исследования: Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, холестатический гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — крапивница; редко — острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Условия храненияПри температуре не выше 30 °C.
КомментарииХранить в недоступном для детей месте.
Рецептурный препарат
Беречь от детей
Можно заказать курьера