Мовалис тб 7.5мг бл N10×2 Берингер Ингельхайм Эллас ГРЕ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Мелоксикам |
| Страна происхождения | Греция |
| Форма | тб 7.5мг бл |
| Состав | Действующее вещество — мелоксикам. |
| Дозировка | Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг, а день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Подростки. Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью. |
| Показания к применению | Симптоматическое лечение: остеоартроз (артроз, дегенеративные заболевания суставов), в том числе с болевым компонентом; ревматоидный артрит; анкилозирующий спондилит. |
| Действие | Фармакодинамика. Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгетическое и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов — известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием ЦОГ-2 по сравнению с ЦОГ-1. Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтический эффект НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть причиной побочных действий со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина Е2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7.5 мг и 15 мг) не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны ЖКТ в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 мг и 15 мг, чем при приеме других НПВП, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ, в основном, связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые были связаны с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам хорошо всасывается из жулудочно-кишечного тракта, о чем свидетельствует высокая абсолютная биодоступность (90%) после приема внутрь. После однократного применения мелоксикама максимальная концентрация в плазме достигается в течение 5−6 ч. Одновременный прием пищи и неорганических антацидов не изменяет всасывание. При использовании препарата внутрь (в дозах 7,5 и 15 мг) его концентрации пропорциональны дозам. Устойчивое состояние фармакокинетики достигается в пределах 3−5 дней. Диапазон различий между максимальными и базальными концентрациями препарата после его приема один раз в день относительно невелик и составляет при использовании дозы 7,5 мг 0,4−1,0 мкг/мл, а при использовании дозы 15 мг — 0,8−2,0 мкг/мл (приведены, соответственно, значения концинтраций в период устойчивого состояния фармакокинетики), хотя отмечались и значения, выходящие за указанный диапазон. Максимальная концентрация в плазме в период устойчивого состояния фармакокинетики достигается в течение 5−6 ч после приема внутрь. Распределение. Мелоксикам очень хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения после многократного приема внутрь мелоксикама (в дозах от 7,5 мг до 15 мг) составляет около 16 л, с коэффициентом вариации от 11 до 32%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5'-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5'-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих соответственно 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7−12 мл/мин после однократного приема мелоксикама. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения мелоксикама из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUC и более длинный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата (существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП); полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; воспалительные заболевания кишечника — болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенное цереброваскулярное кровотечение или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; выраженная неконтролируемая сердечная недостаточность; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; беременность; грудное вскармливание; детский возраст до 12 лет; редкая наследственная непереносимость галактозы (в максимальной суточной дозе препарата с дозой мелоксикама 7,5 мг и 15 мг содержится 47 мг и 20 мг лактозы соответственно). |
| Возможные побочные эффекты | Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко — изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы, лейкопения, тромбоцитопения; нечасто — анемия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено — анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, сонливость. Нарушения психики: редко — изменение настроения; не установлено — спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны органов чувств: нечасто — вертиго; редко — конъюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто — скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко — гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени: нечасто — транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено — фотосенсибилизация. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко — бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение артериального давления, чувство «прилива» крови к лицу; редко — сердцебиение. Нарушения со стороны мочеполовой системы: нечасто — изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |