Вход / Регистрация

Сотрет капс 20 мг бл N10×3 Ранбакси Лабораториз (Паонта Сахиб) ИНД


аптека
доступно
цена
18.11.2023 03:30
 —
2777 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеИзотретиноин
Страна происхожденияИндия
Формакапс 20 мг бл
СоставДействующее вещество: изотретиноин — 20,00 мг. Вспомогательные вещества: соевых бобов масло гидрированное — 5,800 мг, растительное масло гидрированное — 59,258 мг, воск пчелиный белый — 2,900 мг, динатрия эдетат — 0,1450 мг, бутилгидроксианизол — 0,0290 мг, соевых бобов масло рафинированное — 201,288 мг, полисорбат-80 — 0,580 мг.
ДозировкаВнутрь, во время еды один или два раза в день. Терапию изотретиноином должны назначать или контролировать врачи, имеющие опыт в применении системных ретиноидов для терапии тяжелых форм акне и полное понимание рисков, связанных с терапией изотретиноином, а также требований по мониторингу. Препарат не следует использовать для терапии препубертатных акне. Применение препарата не рекомендуется у детей младше 12 лет, поскольку данные по эффективности и безопасности у данной группы пациентов отсутствуют. Лечение изотретиноином следует начинать с дозы 0,5 мг/кг в сутки. Терапевтическая эффективность изотретиноина и некоторые его побочные действия зависят от дозы и варьируют у разных пациентов. Это диктует необходимость индивидуального подбора дозы в ходе лечения. У большинства пациентов доза колеблется от 0,5 до 1,0 мг/кг массы тела в сутки. Частота долгосрочной ремиссии и рецидивов тесно связаны с суточной дозой и общей курсовой дозой, но не с длительностью терапии. Курсовая доза, превышающая 120−150 мг/кг (на курс лечения) не обладает существенным дополнительным преимуществом. Продолжительность терапии у конкретных пациентов меняется в зависимости от суточной дозы. Полной ремиссии акне обычно удается добиться за 16−24 недели лечения. У большинства пациентов акне полностью исчезают после однократного курса лечения. При явном рецидиве показан повторный курс лечения изотретиноином в той же суточной и курсовой дозе, как и первый. Поскольку улучшение может продолжаться вплоть до 8 недель после отмены препарата, повторный курс следует назначать не раньше окончания этого срока. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью лечение изотретиноином следует начинать с меньшей дозы (например, 10 мг/сутки) и далее увеличивать до 1 мг/кг/сутки или максимально переносимой. У пациентов с тяжелой непереносимостью рекомендованной дозы лечение можно продолжать в более низкой дозе с учетом последствий более продолжительной терапии и более высокого риска рецидива. Для достижения максимально возможной эффективности у таких пациентов обычно лечение следует продолжать в максимально переносимой дозе.
Показания к применениюТяжелые формы акне (узелково-кистозные, конглобатные акне или акне с риском образования рубцов). Акне, не поддающиеся другим видам терапии.
ДействиеФармакодинамика. Механизм действия. Изотретиноин — стереоизомер полностью транс-ретиноевой кислоты (третиноина). Точный механизм действия изотретиноина еще подробно не выяснен, однако установлено, что улучшение клинической картины тяжелых форм акне связано с подавлением активности сальных желез и гистологически подтвержденным уменьшением их размеров. Кроме того, доказано противовоспалительное действие изотретиноина на кожу. Гиперкератоз клеток эпителия волосяной луковицы и сальной железы приводит к слущиванию корнеоцитов в проток железы и к закупорке последнего кератином и избытком сального секрета. За этим следует образование комедона и, в ряде случаев, присоединение воспалительного процесса. Изотретиноин подавляет пролиферацию себоцитов и действует на акне, восстанавливая нормальный процесс дифференцировки клеток. Кожное сало — основной субстрат для роста Propionibacterium acnes, поэтому уменьшение образования кожного сала подавляет бактериальную колонизацию протока. Фармакокинетика. Всасывание изотретиноина из желудочно-кишечного тракта варьируется и является линейно зависимым от вводимой дозы в пределах терапевтического диапазона. Абсолютная биодоступность изотретиноина не определялась, поскольку формы выпуска препарата для внутривенного применения у человека нет. Однако экстраполирование данных, полученных в эксперименте на собаках, позволяет предполагать довольно низкую и вариабельную системную биодоступность. Прием изотретиноина с пищей увеличивает биодоступность в 2 раза по сравнению с приемом натощак. Изотретиноин в сильной степени связывается с белками плазмы, главным образом с альбуминами (99,9%). Объем распределения изотретиноина у человека не определялся, поскольку лекарственной формы для внутривенного введения не существует. Данных о распределении изотретиноина в тканях у человека недостаточно. Концентрации изотретиноина в эпидермисе в два раза ниже, чем в сыворотке. Концентрации изотретиноина в плазме примерно в 1,7 раз выше концентраций в крови, вследствие плохого проникновения изотретиноина в эритроциты. После приема внутрь в плазме обнаруживаются три основных метаболита: 4-оксо-изотретиноин, третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) и 4-оксо-третиноин. Данные метаболиты обладают биологической активностью, подтвержденной в нескольких тестах in vitro. В клиническом исследовании было показано, что 4-оксо-изотретиноин обеспечивал значимый вклад в активность изотретиноина (уменьшение образования кожного сала, несмотря на отсутствие влияния в отношении плазменных концентраций изотретиноина и третиноина). Обнаружены и менее значимые метаболиты, включающие конъюгаты глюкуронидов. Основным метаболитом является 4-оксо-изотретиноин, плазменные концентрации которого в равновесном состоянии в 2,5 раза выше таковых исходного соединения. Поскольку изотретиноин и третиноин (полностью транс-ретиноевая кислота) обратимо превращаются друг в друга, метаболизм третиноина связан с метаболизмом изотретиноина. Установлено, что 20−30% дозы изотретиноина метаболизируется путем изомеризации. В фармакокинетике изотретиноина у человека существенную роль может играть энтерогепатическая циркуляция. Исследования метаболизма in vitro показали, что в превращении изотретиноина в 4-оксо-изотретиноин и третиноин участвуют несколько ферментов системы цитохрома Р450 (CYP). По-видимому, ни одна из изоформ при этом не играет доминирующей роли. Изотретиноин и его метаболиты не оказывают существенного влияния на активность ферментов системы CYP. После приема внутрь радиоактивно меченого изотретиноина в моче и кале обнаруживается примерно одинаковое количество. Период полувыведения терминальной фазы для неизмененного препарата у пациентов с акне составляет в среднем 19 часов после перорального приема изотретиноина. Период полувыведения терминальной фазы для 4- оксо-изотретиноина больше и равняется в среднем 29 часам. Изотретиноин относится к природным (физиологическим) ретиноидам. Эндогенные концентрации ретиноидов восстанавливаются примерно через 2 недели после окончания приема изотретиноина. Нарушение функции печени: поскольку изотретиноин противопоказан при нарушении функции печени, данные о фармакокинетике препарата у этой группы пациентов ограничены. Нарушение функции почек: у пациентов с почечной недостаточностью плазменный клиренс изотретиноина или 4-оксо- изотретиноина не снижается значительно.
Меры предосторожностиБеременность, период грудного вскармливания. Женщины детородного потенциала, если только состояние женщины не удовлетворяет всем критериям Программы по предотвращению беременности. Повышенная чувствительность к изотретиноину или другим компонентам препарата в анамнезе. Аллергия на арахис и сою в анамнезе (препарат содержит соевых бобов масло гидрированное, растительное масло гидрированное, соевых бобов масло рафинированное). Печеночная недостаточность, гипервитаминоз А, выраженная гиперлипидемия, сопутствующая терапия тетрациклинами. Детский возраст до 12 лет.
Возможные побочные эффектыНекоторые побочные действия, связанные с применением изотретиноина, зависят от дозы. Обычно побочные действия в целом носят обратимый характер после коррекции дозы или отмены препарата, но некоторые могут сохраняться и после прекращения лечения. Наиболее частыми симптомами, о которых сообщалось в качестве побочных действий при применении изотретиноина, были: сухость кожи, слизистых оболочек, например, губ (хейлит), носовой полости (кровотечения) и глаз (конъюнктивит). Нежелательные реакции, наблюдавшиеся в ходе клинических исследований (824 пациента) и пострегистрационного применения, представлены ниже согласно классам систем органов медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA. Для описания частоты нежелательных реакций используется следующая классификация: очень часто (>/= 1/10), часто (>/= 1/100 и <1/10), нечасто (>/= 1/1000 и <1/100), редко (>/= 1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частота не может быть определена на основании имеющихся данных). В рамках каждой категории частоты и класса систем органов нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения серьезности. Инфекционные и паразитарные заболевания: очень редко — бактериальные инфекции (кожи и слизистых оболочек), вызванные грамположительными возбудителями. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень часто — тромбоцитопения, анемия, тромбоцитоз, повышение скорости оседания эритроцитов; часто — нейтропения; очень редко — лимфоаденопатия. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции, гиперчувствительность, кожные аллергические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: очень редко — сахарный диабет, гиперурикемия. Нарушения психики: редко — депрессия, усиление депрессии, склонность к агрессии, тревожность, перепады настроения; очень редко — суицид, суицидальные попытки, суицидальное поведение, психотическое расстройство, аномальное поведение. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; очень редко — доброкачественная внутричерепная гипертензия, судороги, сонливость, головокружение. Нарушения со стороны органа зрения: очень часто — блефарит, конъюнктивит, сухость глаз, раздражение глаз; очень редко — отек диска зрительного нерва (как признак доброкачественной внутричерепной гипертензии), катаракта, цветоаномалия (нарушение цветовосприятия), непереносимость контактных линз, помутнение роговицы, нарушение сумеречного зрения, кератит, светобоязнь, нарушение зрения, размытость зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: очень редко — нарушение слуха. Нарушения со стороны сосудов: очень редко — васкулит (например, гранулематоз Вегенера, аллергический васкулит). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной метки и средостения: часто — назофарингит, носовое кровотечение, сухость слизистой оболочки носовой полости; очень редко — бронхоспазм (особенно у пациентов с астмой), дисфония. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко — воспалительное заболевание кишечника, колит, илеит, панкреатит, желудочно-кишечное кровотечение, геморрагическая диарея, тошнота, сухость в горле. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; очень редко — гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто — зуд, эритематозная сыпь, дерматит, хейлит, сухость кожи, локализованная эксфолиация, хрупкость кожи (риск повреждения от трения); редко — алопеция; очень редко — фульминантные формы акне, обострение акне, эритема (на лице), экзантема, нарушения со стороны волос, гирсутизм, дистрофия ногтей, паронихия, реакции светочувствительности, пиогенная гранулема, гиперпигментация кожи, повышенная потливость; неизвестно — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень часто — артралгия, миалгия, боль в спине (особенно у детей и подростков); очень редко — артрит, кальциноз (кальцификация сухожилий и связок), преждевременное закрытие эпифизарных зон роста, экзостоз (гиперостоз), снижение плотности костей, тендинит; неизвестно — рабдомиолиз. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — гломерулонефрит. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: неизвестно — сексуальная дисфункция (включая эректильную дисфункцию и снижение либидо), гинекомастия. Общие расстройства и нарушения в месте введения: очень редко — разрастание грануляционной ткани, недомогание. Лабораторные и инструментальные данные: очень часто — повышение показателя триглицеридов в крови, снижение показателя липопротеидов высокой плотности; часто — увеличение показателя холестерина в крови, увеличение показателя глюкозы в крови, гематурия, протеинурия; очень редко — повышение активности креатинфосфокиназы в крови.
Условия храненияХранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.
Можно заказать курьера