Атаракс тб плен/об 25 мг бл N25×1 ЮСБ Фарма С. А. БЕЛ
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Гидроксизин |
| Страна происхождения | Бельгия |
| Форма | тб плен/об 25 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: гидроксизина гидрохлорид — 25мг: вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 54,80 мг; целлюлоза микрокристаллическая — 28,00 мг; магния стеарат — 1,50 мг; кремния диоксид коллоидный (безводный) — 0,70 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Препарат «Атаракс» следует применять в самой низкой эффективной дозе и в течение как можно более короткого периода времени. Для симптоматического лечения тревожных состояний: от 50 до 100мг/сутки: от 2 до 4 таблеток по 25 мг в сутки вечером перед сном, если тревожность проявляется главным образом бессонницей. Для симптоматического лечения аллергического зуда: от 30 до 100мг/сутки: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сутки. Для премедикации в хирургической практике: однократно от 1 до 4 таблеток (от 25 до 100мг) на ночь перед хирургическим вмешательством. Для взрослых и детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг. Врач определяет продолжительность лечения с учетом симптомов и назначает максимально низкую поддерживающую дозу препарата. Поскольку реакции на прием гидроксизина отличаются крайней изменчивостью, рекомендуется начинать лечение с низких доз препарата и постепенно повышать до оптимальной дозы, регулируя ее в соответствии с ответом пациента на терапию. Применение у пожилых пациентов: в пожилом возрасте максимальная суточная доза составляет 50 мг. Пациенты с нарушением функции почек: если есть потребность в достижении временного эффекта, дозу можно уменьшить наполовину. Это также применимо для пациентов с почечной недостаточностью. Пациенты с нарушением функции печени: при лечении пациентов с нарушением функции печени рекомендуется снижать суточную дозу препарата на 33%. Пациенты детского возраста (применение у детей в возрасте старше 3 лет) Для симптоматического лечения аллергического зуда: применение у детей и подростков старше 12 лет (с массой тела более 40кг): от 30 до 100мг/сутки: от 1 до 4 таблеток по 25 мг в сутки. Применение у детей от 9 до 12 лет (с массой тела от 28 до 40кг): от 25 до 75мг/сутки: от 1 до 3 таблеток по 25 мг в сутки. Применение у детей от 7 до 9 лет (с массой тела от 23 до 28кг): от 25 до 50мг/сутки: от 1 до 2 таблеток по 25 мг в сутки. Применение у детей от 4 до 7 лет (с массой тела от 17 до 23кг): от 25 до 37,5мг/сутки: от 1 до 1,5 таблеток по 25 мг в сутки. Применение у детей в возрасте от 3 до 4 лет (с массой тела от 12,5 до 17кг): от 12,5 до 25 мг/сутки: от ½ до 1 таблетки по 25 мг в сутки. Доза определяется с учетом массы тела из расчета 1мг/кг/сутки до максимальной 2мг/кг/сутки, в разделенных дозах. Для детей с массой тела до 40 кг максимальная суточная доза составляет 2мг/кг/сутки. Для детей с массой тела более 40 кг максимальная суточная доза составляет 100 мг. Для премедикации -1мг/кг на ночь перед анестезией. |
| Показания к применению | Симптоматическое лечение тревоги у взрослых; в качестве седативного средства в период премедикации, перед хирургическими операциями; симптоматическое лечение зуда аллергического происхождения. |
| Действие | Фармакодинамика: активное вещество, гидроксизина дигидрохлорид, является производным дифенилметана, химически не связанным с фенотиазинами, резерпином, мепробаматом или бензодиазепинами. Гидроксизина дигидрохлорид не угнетает кору головного мозга, но его действие может быть связано с подавлением активности некоторых ключевых зон субкортикальной области центральной нервной системы. Фармакодинамические свойства: данные об антигистаминном и бронхорасширяющем действии были получены экспериментальным путем и подтверждены клинически. Противорвотный эффект был продемонстрирован как при проведении пробы с апоморфином, так и верилоидной пробы. Данные фармакологических и клинических исследований свидетельствуют о том, что гидроксизин в терапевтических дозах не повышает желудочную секрецию или кислотность, и в большинстве случаев проявляет умеренную антисекреторную активность. После внутрикожной инъекции гистамина или антигенов здоровым взрослым добровольцам и детям наблюдалось уменьшение элементов сыпи и гиперемии. Также гидроксизин эффективно уменьшал выраженность зуда при разных формах крапивницы, экземы и дерматита. При нарушении функции печени антигистаминный эффект однократной дозы препарата может удлиняться до 96ч после приема. Данные ЭЭГ у здоровых добровольцев демонстрируют анксиолитико-седативный профиль препарата. Анксиолитический эффект подтвержден у пациентов использованием разных классических психометрических тестов. Данные полисомнографии у пациентов в состоянии тревоги и лиц, страдающих бессонницей, свидетельствуют об увеличении общей продолжительности сна, уменьшении общего времени ночного бодрствования и сокращении латентного периода сна после ежедневного однократного приема или применения повторных доз 50 мг препарата. При применении препарата в дозе 50 мг 3 раза в сутки у пациентов в состоянии тревоги наблюдалось уменьшение мышечного напряжения. Нарушений памяти отмечено не было. Не отмечено синдрома «отмены» после 4-х недель лечения пациентов с тревожным состоянием. Начало действия: в случае применения пероральных лекарственных форм антигистаминный эффект начинается приблизительно через 1ч. Седативный эффект наступает через 5−10 мин после приема пероральных жидких форм и через 30−45 мин — при применении таблеток. Гидроксизин также обладает спазмолитическим и симпатолитическим действием. Он проявляет слабую аффинность к мускариновым рецепторам. Гидроксизин демонстрирует умеренную анальгетическую активность. Фармакокинетика: абсорбция — высокая. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после перорального приема -2ч. После приема однократной дозы 25 мг TCmax у взрослых составляет 30нг/мл и 70нг/мл после приема 50 мг гидроксизина. Биодоступность при приеме внутрь составляет 80%. Гидроксизин больше концентрируется в тканях, чем в плазме. Коэффициент распределения составляет 7−16л/кг у взрослых. После перорального приема гидроксизин хорошо проникает в кожу, при этом концентрации гидроксизина в коже превышают концентрации в сыворотке крови как после однократного, так и после многократных приемов. Гидроксизин проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту, концентрируясь в большей степени в фетальных, чем в материнских тканях. Гидроксизин метаболизируется в значительной степени. Образование основного метаболита цетиризина, метаболита карбоновой кислоты (примерно 45% от принятой перорально дозы), регулируется алкогольдегидрогеназой. Данный метаболит обладает выраженными антагонистическими свойствами в отношении периферических Н1-рецепторов. Другими идентифицированными метаболитами являются N-деалкилированный метаболит и О-деалкилированный метаболит с периодом полувыведения из плазмы крови 59ч. Данные пути метаболизма регулируются, в основном, CYP3A4/5. Период полувыведения (Т½) у взрослых — 14ч (диапазон: 7−20ч). Общий клиренс гидроксизина составляет 13мл/мин/кг. Только 0,8% гидроксизина выводится в неизменном виде почками. Основной метаболит цетиризин экскретируется главным образом в неизменном виде с мочой (25% от принятой дозы гидроксизина). У пожилых пациентов: фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 9 здоровых пожилых людей после приема внутрь однократной дозы 0,7мг/кг. У пожилых людей Т½ удлиняется до 29ч, объем распределения увеличивается до 22,5л/кг. Рекомендуется снижение суточной дозы гидроксизина при назначении пожилым пациентам. У детей: фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 12 детей после приема внутрь однократной дозы 0,7мг/кг. У детей общий клиренс примерно в 2,5 раза короче, чем у взрослых. Период полувыведения Т½ короче, чем у взрослых и составляет 11ч — у детей в возрасте 14 лет и 4ч — в возрасте 1 год. Доза должна быть скорректирована при применении у детей. У пациентов с печеночной недостаточностью: у пациентов с вторичной дисфункцией печени вследствие первичного билиарного цирроза общий клиренс оставил приблизительно 66% от значения, зарегистрированного у здоровых добровольцев. У больных с заболеваниями печени период полувыведения Т½ увеличивался до 37ч, и концентрация метаболитов в сыворотке крови была выше, чем у молодых больных с нормальной функцией печени. Пациентам с печеночной недостаточностью рекомендуется снижение суточной дозы или кратности приема. У пациентов с почечной недостаточностью: фармакокинетика гидроксизина исследовалась на примере 8 пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 24±7мл/мин). Длительность экспозиции гидроксизина (AUC (площадь под кривой)) значительно не изменялась, в то время как длительность экспозиции карбоксильного метаболита — цетиризина, была увеличена. Гемодиализ неэффективен для удаления этого метаболита. Во избежание любого значительного накопления метаболита цетиризина после многократного применения гидроксизина, у пациентов с нарушением функции почек следует снизить ежедневную дозу гидроксизина. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата к цетиризину, другим производным пиперазина, аминофиллину или этилендиамину в анамнезе. Порфирия. Пациенты с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT в анамнезе. Пациенты с факторами риска развития удлинения интервала QT, в том числе при наличии сердечно-сосудистых заболеваний, выраженного электролитного дисбаланса (гипокалиемии, гипомагниемии), случаев внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, выраженной брадикардии, сопутствующим применением лекарственных средств, что сопровождается, удлинением интервала QT и/или вызывающих развитие желудочковой тахикардии по типу пируэт. Детский возраст до 3 лет. Беременность, период родов и грудного вскармливания. Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкоза-галактозы (так как в состав таблеток входит лактоза). С осторожностью: при миастении, снижении моторики желудочно-кишечного тракта, гиперплазии предстательной железы с клиническими проявлениями, затруднением мочеиспускания, запорами, при глаукоме, деменции, склонности к судорожным припадкам, при склонности к аритмии, включая электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), у пациентов с сердечными заболеваниями в анамнезе или при применении препаратов, которые могут вызвать аритмию. Беременность: исследования с использованием животных не выявили токсического действия на репродуктивную функцию. Гидроксизин проникает через плацентарный барьер, что приводит к более высоким концентрациям препарата у плода по сравнению с материнским организмом. На настоящий момент не имеется соответствующих эпидемиологических данных относительно воздействия гидроксизина в период беременности. Следовательно, гидроксизин противопоказан во время беременности. Период родов: у новорожденных, матери которых получали гидроксизин в период беременности и/или родов, наблюдались следующие явления непосредственно или через несколько часов после рождения: гипотония, нарушения двигательной активности, в том числе экстрапирамидные нарушения, судорожные движения, угнетение ЦНС, неонатальные гипоксические состояния или задержка мочи. Кормление грудью: цетиризин, основной метаболит гидроксизина, выводится с молоком человека. Несмотря на то, что официальные исследования выведения гидроксизина с материнским молоком не проводились, имеются данные о развитии тяжелых нежелательных явлений у новорожденных или младенцев, находящихся на грудном вскармливании при одновременном получении матерями гидроксизина. Таким образом, гидроксизин противопоказан в период грудного вскармливания. Необходимо прекратить грудное вскармливание при необходимости применения гидроксизина. Репродуктивные функции: данные о влиянии на репродуктивную функцию человека отсутствуют. |
| Возможные побочные эффекты | Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения: очень часто (более 1/10), часто (более 1/100, но менее 1/10), нечасто (более 1/1000, но менее 1/100), редко (более 1/10000, но менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: очень часто — сонливость; часто — головная боль, заторможенность; нечасто — головокружение, бессонница, тремор; редко — судороги, дискинезия. Нарушения психики: нечасто — возбуждение, спутанность сознания; редко — галлюцинации, дезориентация. Со стороны органа зрения: редко — нарушение аккомодации, нарушение зрения. Со стороны сердца: редко — тахикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая тахикардия по типу «пируэт». Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко — бронхоспазм. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — сухость во рту; нечасто — тошнота; редко — рвота, запор. Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функциональных проб печени; частота неизвестна — гепатит. Общие расстройства: часто — утомляемость; нечасто — гипертермия, недомогание. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — задержка мочеиспускания. Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — зуд, сыпь (эритематозная, макуло-папулезная), крапивница, дерматит; очень редко — ангионевротический отек, повышенная потливость, фиксированная лекарственная эритема, острое генерализованное экзантематозно-пустулезное высыпание, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность; очень редко — анафилактический шок. Со стороны сосудов: редко — снижение артериального давления. Следующие побочные эффекты наблюдались при приеме цетиризина — основного метаболита гидроксизина: тромбоцитопения, агрессия, депрессия, тик, дистония, парестезия, окулогирный криз, диарея, дизурия, энурез, астения, отеки, повышение массы тела — и могут наблюдаться при приеме гидроксизина. |
| Условия хранения | Хранить в сухом недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °C. |