Карведилол Оболенское тб 12.5мг бл N10×3 Оболенское РОС
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Карведилол |
| Страна происхождения | Россия |
| Форма | тб 12.5мг бл |
| Состав | Активное вещество: карведилол. |
| Дозировка | Внутрь, после еды, запивая водой. Доза препарата подбирается врачом и индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата. Терапию препаратом необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1−2 недель. Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы. |
| Показания к применению | Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами); ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии; хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии). |
| Действие | Карведилол — блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию бета-адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, препарат снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка (ЛЖ) и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции ЛЖ. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью, и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости, характерная для селективных альфа-адреноблокаторов, развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 — 2 ч после приема препарата. Не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (ЛПВП/ЛПНП). У пациентов с артериальной гипертензией (АГ) и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этом не происходит существенного изменения скорости клубочковой фильтрации, почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко. Быстро всасывается после приема внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 ч. Метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, а S(-) изомер — в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3А4, CYP2Е1, CYP2С19. Период полувыведения составляет около 6 ч, плазменный клиренс — около 500−700 мл/мин. Выводится карведилол главным образом с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов. Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола. У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень. Препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); ХСН IV функционального класса по классификации NYHA (в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств), острая сердечная недостаточность; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (АV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или дефицит сахаразы/изомальтазы; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов). С осторожностью: АV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность. |
| Возможные побочные эффекты | Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима. Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола — головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов. При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено. Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко — нарушения сна, изменения настроения и мышления, парестезии, миастения, потеря сознания. Со стороны сердечно-сосудистой систем; очень часто — ортостатическая гипотензия; часто — брадикардия; редко — ухудшение течения ХСН (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко — нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки. Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко — сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы). Со стороны органов чувств: часто — уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко — зрительные нарушения, раздражение глаз. Со стороны обмена веществ: часто — увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом — гипергликемия или гипогликемия; редко — повышение концентрации триглицеридов. Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко — боль в мышцах, костях, позвоночнике. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко — тромбоцитопения; очень редко — лейкопения. Со стороны дыхательной системы: редко — одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушения мочеиспускания; очень редко — тяжелые нарушения функции почек. Со стороны кожных покровов: очень редко — обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит. Прочие: часто — общая слабость; нечасто — реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко — «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром. Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |