| Международное непатентованное название | Мемантин |
| Страна происхождения | Польша |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: мемантина гидрохлорид — 10,0 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 136.8 мг, кальция гидрофосфат 84,5 мг. кроскармеллоза натрия 4,8 мг, кремния диоксид коллоидный 1,5 мг, магния стеарат 2,4 мг |
| Дозировка | Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с действующими рекомендациями. Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение. Применяют внутрь 1 раз в сутки, препарат следует принимать в одно и то же время каждый день, независимо от приема пищи. С целью уменьшения риска развития побочных эффектов рекомендуется постепенное увеличение дозы: 5 мг в неделю в течение первых трех недель терапии. Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза препарата: 20 мг в сутки. Рекомендуется следующий режим дозирования: 1-ая неделя (1−7 день): суточная доза — 5 мг (по ½ таблетки 10 мг). 2-ая неделя (8−14 день): суточная доза — 10 мг (по 1 таблетке 10 мг). 3-я неделя (15−21 день): суточная доза — 15 мг (по 1 ½ таблетки 10 мг). Начиная с 4-ой недели: суточная доза — 20 мг (по 2 таблетки 10 мг). Пациенты пожилого возраста (старше 65) — коррекции дозы не требуется. У пациентов с клиренсом креатинина (КК) 50−80 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (КК 30−49 мл/мин) рекомендуется 10 мг/сут. При хорошей переносимости препарата в течение 7 дней дозу можно увеличить до 20 мг/сут по стандартной схеме. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5−29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг/сут. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени (класс, А и В по шкале Чайлд-Пью ) коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан. |
| Показания к применению | Деменция альцгеймеровского типа умеренной и тяжелой степени. |
| Действие | Фармакодинамика. Производное адамантана. Является неконкурентным антагонистом N-Memn-D-аспартат (NMDA)-рецепторов, оказывает модулирующее действие на глутаматергическую систему. Регулирует транспорт ионов, блокирует кальциевые каналы, нормализует мембранный потенциал, улучшает процесс передачи нервного импульса. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность. Фармакокинетика. Прием пищи не влияет на всасывание мемантина. После приема внутрь мемантин быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови (Смах) от 3 до 8 часов после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек кумуляции мемантина не отмечено. При ежедневной дозе 20 мг в сутки равновесные концентрации мемантина в плазме крови составляют 70−150 нг/мл. Соотношение средней концентрации мемантина в цереброспинальной жидкости к концентрации в плазме при применении в суточной дозе 5−30 мг составляет 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Примерно 45% мемантина связывается с белками плазмы. Около 80% принятого внутрь мемантина выводится в неизмененном виде. Основные метаболиты: М-3,5-диметил-глудантан, изомерная смесь 4- и 6-гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5- диметиладамантан не обладают собственной фармакологической активностью. В условиях in vitro метаболизма, осуществляемого изоферментами цитохрома Р450, выявлено не было. В исследовании при приеме внутрь 14С- мемантина в среднем 84% принятой внутрь дозы выводилось в течение 20 суток, при этом более 99% выводилось почками. Мемантин выводится моноэкспоненциально с периодом полувыведения (Т½) терминальной фазы от 60 до 100 часов. Выводится почками. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м², часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секрецией. Почечное выведение также включает канальцевую реабсорбцию, опосредованную, возможно, катионными транспортными белками. Скорость почечной элиминации мемантина в условиях щелочной реакции мочи может снижаться в 7−9 раз. Защелачивание мочи может быть вызвано резким изменением питания, например, при переходе с продуктов животного происхождения на вегетарианскую диету или из-за чрезмерного применения щелочных желудочных буферов. Линейность В диапазоне доз 10−40 мг у добровольцев выявлена линейность фармакокинетики. При приеме мемантина в дозе 20 мг/сут уровень концентрации в цереброспинальной жидкости равен значению kj (константе ингибирования), которое в области фронтальной коры головного мозга составляет 0,5 мкмоль/л. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к мемантину и другим компонентам препарата. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью). Беременность и период лактации. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). |
| Возможные побочные эффекты | Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто — грибковые инфекции. Нарушения со стороны иммунной системы: часто — гиперчувствительность к компонентам препарата. Нарушения психики: часто — сонливость; нечасто — спутанность сознания, галлюцинации; неизвестна частота: психотические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: часто -головокружение, нарушения равновесия; нечасто — нарушение походки; очень редко — судороги. Нарушения со стороны сердца: нечасто — сердечная недостаточность. Нарушения со стороны сосудов: часто — повышение артериального давления; нечасто — венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — запор; нечасто — рвота, тошнота; неизвестная частота — панкреатит. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышенные показатели «печеночных» ферментов; неизвестная частота — гепатит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — одышка. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — головная боль; нечасто — утомляемость. Галлюцинации в основном наблюдались у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопениче-ская пурпура, гепатит, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. |
| Условия хранения | Хранить при температуре не выше 25 °C. Не замораживать. Хранить в местах, недоступных для детей. |
