Но-шпа р-р для в/в и в/м вв 20мг/мл амп 2мл N5x1 Хиноин ЗАО ВЕН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Дротаверин |
| Страна происхождения | Венгрия |
| Форма | р-р для в/в и в/м вв 20мг/мл амп 2мл |
| Состав | В одной ампуле (2 мл) содержится действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 40 мг; вспомогательные вещестав: натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 2,0 мг, этанол 96% - 132,0 мг, вода для инъекций до 2,0 мл |
| Дозировка | Взрослые: Суточная средняя доза составляет 40−240 мг дротаверина гидрохлорида (разделенная на 1−3 дозы в сутки) внутримышечно. При острых коликах (почечной или желчно-каменной) — 40−80 мг внутривенно-медленно (продолжительность введения приблизительно 30 секунд). |
| Показания к применению | Спазмы гладкой мускулатуры, связанные с заболеваниями желчевыводящих путей — холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит. Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей — нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применена): при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного происхождения — язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит; при гинекологических заболеваниях: -дисменорея. |
| Действие | Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза ц-АМФ до АМФ. Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации ц-АМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации ц- АМФ активируют ц-АМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к кальций (Са2+)-кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. ц-АМФ кроме этого влияет на цитозольную концентацию Са2+, благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот понижающий концентрацию С2+ эффект дротаверина через ц-АМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ-4, без ингибирования изоферментов ФДЭ-3 и ФДЭ-5. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ-4 в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ-4 наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ-4 может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно- кишечного тракта. Гидролиз ц-АМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит главным образом с помощью изоэнзима ФДЭ-3, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляюще действует на гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы. Фармакокинетика. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. In vitro — дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95−97%), особенно с альбумином, гамма- и бета-глобуминами, а также альфа-ЛПВП (липопротеидами высокой плотности). У человека дротаверин почти полностью метаболизируется путем О-дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6- дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. У человека для оценки показателей фармакокинетики дротаверина использовалась двухкамерная математическая модель. Конечный период полувыведения плазменной радиоактивности составлял 16 часов. Период полувыведения составляет 8−10 часов. За 72 ч. практически полностью выводится из организма, более 50% через почки (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% через кишечник. Неизменный дротаверин в моче не обнаруживается. |
| Меры предосторожности | Беременность и период кормления грудью — как показали исследования по репродуктивной токсичности у животных и ретроспективные исследования клинических данных, применение дротаверина в период беременности не оказывало ни тератогенного, ни эмбриотоксического действия. Несмотря на это при назначении дротаверина беременным женщинам следует соблюдать осторожность и применять его только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, при этом следует избегать назначения инъекционной лекарственной формы препарата у беременных женщин. Препарат не следует применять во время родов (потенциальный риск развития послеродовых атонических кровотечений). В связи с отсутствием необходимых клинических данных в период лактации назначать препарат не рекомендуется. |
| Возможные побочные эффекты | Ниже представлены неблагоприятные реакции, наблюдавшиеся в клинических исследованиях, разделенные по системам органов с указанием частоты их возникновения в соответствии со следующими градациями: очень частые (>10%), частые (>1% и <10%); нечастые (>0,1 и <1%); редкие (>0,01% и <0,1%) и очень редкие, включая отдельные сообщения (<0,01%), неизвестная частота (по имеющимся данным частоту определить нельзя). Со стороны сердечно-сосудистой системы: редкие — учащение сердцебиения, снижение артериального давления. Со стороны нервной системы: редкие — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко — тошнота, запор. Со стороны иммунной системы: редкие — аллергические реакции Неизвестная частота — при применении препарата сообщалось о развития анафилактического шока со смертельным исходом и без смертельного исхода. Местные реакции: редкие — реакции в месте введения |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре 15−25°С. |