Циркадин тб пролонгир действ 2 мг бл N21×1 СвиссКо Сервисез ШЦР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Мелатонин |
| Страна происхождения | Швейцария |
| Форма | тб пролонгир действ 2 мг бл |
| Действующее вещество | Мелатонин |
| Состав | Активное вещество: мелатонин 2,0 мг. |
| Дозировка | Внутрь, по 1 таблетке один раз в сутки, после приема пищи, вечером, за 1−2 часа перед сном. Курс лечения — 3 недели. |
| Показания к применению | Кратковременное лечение первичной бессонницы, характеризующейся плохим качеством сна у пациентов старше 55 лет (в качестве монотерапии). |
| Действие | Мелатонин является синтетическим аналогом гормона, вырабатываемого эпифизом, и по химической структуре близок к серотонину. В физиологических условиях секреция мелатонина повышается вскоре после наступления темного времени суток, достигает максимальных значений в 2−4 часа ночи и снижается в течение второй половины ночи. Считается, что мелатонин контролирует циркадные ритмы и восприятие цикла день-ночь. Обладает снотворным эффектом и улучшает засыпание. Предполагается, что влияние мелатонина на рецепторы MT1, MT2 и MT3 усиливает снотворное действие, поскольку эти рецепторы (преимущественно MT1 и MT2) вовлечены в регуляцию циркадных ритмов и сна. Содержание эндогенного мелатонина снижается с возрастом, поэтому препарат может существенно улучшить качество сна при первичной бессоннице, особенно у пациентов старше 55 лет. Препарат в вечерние часы увеличивает продолжительность и улучшает качества сна, а также улучшает активность в период бодрствования, без ухудшения психомоторных реакций в течение дня. Мелатонин после приема внутрь у взрослых быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, у пожилых скорость всасывания может быть снижена на 50%. При приеме мелатонина в диапазоне доз 2−8 мг кинетические параметры имеют линейный характер динамики. Биодоступность составляет 15%. Отмечается значительный «первичный эффект» прохождения через печень с оценкой первичного метаболизма 85%. Время достижения максимальной концентрации — 3 часа. Прием пищи влияет на абсорбцию мелатонина и максимальную концентрацию препарата в плазме крови при приеме внутрь. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы крови составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, альфа1-кислым гликопротеином и липопротеидами высокой плотности (ЛПВП). Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1, CYP1A2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома P450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин, неактивен. Процесс пресистемного метаболизма происходит в печени. Экскреция метаболита завершается в течение 12 часов после приема внутрь. Период полувыведения составляет 3,5 часа. Выведение осуществляется на 89% через почки, в виде сульфата и конъюгатов глюкуронида 6-гидроксимелатонина, а 2% препарата выводится в неизмененном виде. У женщин наблюдается 3−4-кратное по сравнению с мужчинами значение максимальной концентрации. Также отмечена пятикратная межиндивидуальная вариабельность максимальной концентрации в пределах одного пола. Тем не менее, других отличий в показателях фармакодинамики у мужчин и женщин, кроме различий в концентрации препарата в плазме крови, не отмечено. У пожилых пациентов процесс метаболизма, как известно, замедляется с возрастом. При длительном лечении не отмечено кумуляции препарата. Эти данные сочетаются с коротким периодом полувыведения мелатонина у человека. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. Концентрация мелатонина в плазме крови существенно увеличивалась в дневное время суток у пациентов с циррозом печени. Отмечено значительное снижение общей экскреции 6-сульфатоксимелатонина по сравнению с контрольной группой. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к компонентам препарата (активному веществу и вспомогательным веществам), врожденная непереносимость галактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, врожденный дефицит лактазы, беременность, грудное вскармливание; аутоиммунные заболевания, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены). В связи с отсутствием клинических данных, применение препарата в период беременности и женщинам, планирующим беременность, противопоказано. При наступлении беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен. Данные доклинических исследований не указывают на неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие плода, процесс родоразрешения или постнатальное развитие новорожденных. В связи с тем, что эндогенный мелатонин определяется в грудном молоке, вероятно, экзогенный мелатонин также может проникать в грудное молоко. При необходимости применения препарата в период лактации, следует прекратить кормление грудью. |
| Возможные побочные эффекты | Наиболее частыми побочными эффектами были (более головная боль, фарингит, боль в спине, астения (с одинаковой частотой регистрировались и у получавших плацебо). Побочные явления, которые встречались реже (менее Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — «приливы» (периодическое покраснение кожи лица). Со стороны системы пищеварения: нечасто -абдоминальная боль, запор, сухость во рту; редко — нарушение и расстройства пищеварения, рвота, усиление перистальтики кишечника, метеоризм, гиперпродукция слюнной железы, неприятный запах изо рта. Со стороны кожных покровов: нечасто — гипергидроз; редко — экзема, эритема, зудящая сыпь и зуд, сухость кожи, поражение ногтей, потливость по ночам. Со стороны центральной нервной системы: нечасто -раздражительность, возбудимость, утомляемость, бессонница, патологические сновидения, мигрень, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — изменчивость настроения, агрессивное поведение, ажитация, плаксивость, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, плохое качество сна. Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: головокружение при перемене положения тела. Лабораторные показатели — лейкопения и тромбоцитопения, гипербилирубинемия; гипертриглицеридемия (редко), повышение активности «печеночных» трансаминаз, изменение лабораторных показателей функции печени. Прочие: нечасто — астения, увеличение массы тела, редко -мышечные судороги, боль в шее, приапизм, утомляемость, опоясывающий лишай, отеки. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С. |