Элицея тб плен/об 10 мг бл N7x8 Крка д.д., Ново место СЛО
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Эсциталопрам |
| Страна происхождения | Словения |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: эсциталопрама оксалат — 12,780 мг, эквивалентно эсциталопраму — 10,00 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон, повидон-К30, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. |
| Дозировка | Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи. Депрессивные эпизоды: обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20мг/сутки. Антидепрессивный эффект развивается через 2−4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта. Панические расстройства с/без агорафобии: в течение первой недели рекомендуемая доза — 5мг/сутки, которая затем увеличивается до 10мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20мг/сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев. Обсессивно-компульсивное расстройство: обычно назначают 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной — 20мг/сутки. Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года. Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): рекомендуется применять половину обычно рекомендуемой дозы (т.е. 5мг/сутки) и более низкую максимальную дозу (10мг/сутки). Дети и подростки (до 18 лет): препарат не следует применять у детей и подростков младше 18 лет. Кроме того, нет достаточного объема данных долгосрочных исследований по безопасности применения эсциталопрама у детей и подростков, касающихся роста, созревания, когнитивного и поведенческого развития. Нарушение функции почек: при легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекции доз не требуется. При тяжелой степени почечной недостаточности (КК менее 30мл/мин) препарат следует назначать с осторожностью. Нарушение функции печени: рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10мг/сутки. Сниженная активность изофермента CYP2C19. Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5мг/сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10мг/сутки. Прекращение лечения: при прекращении лечения препаратом дозу следует уменьшать постепенно в течение 1−2 недель во избежание возникновения синдрома «отмены». |
| Показания к применению | Депрессивные эпизоды любой степени тяжести. Панические расстройства с/без агорафобии. Обсессивно-компульсивное расстройство. |
| Действие | Фармакодинамика: Эсциталопрам — антидепрессант, селективный ингибитор обратного захвата серотонина с высокой аффинностью к первичному месту связывания. Эсциталопрам также связывается с аллостерическим местом связывания белка-транспортера, с аффинностью меньшей в тысячу раз. Аллостерическая модуляция белка-транспортера усиливает связывание эсциталопрама в первичном месте связывания, что приводит к более полному ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая: серотониновые 5-НТ1A, 5-НТ2 рецепторы, дофаминовые D1 и D2 рецепторы, альфа1, альфа2, бета-адренорецепторы. H1-гистаминовые, м-холинорецепторы, бензодиазепиновые и опиоидные рецепторы. Ингибирование обратного захвата 5-НТ является единственным возможным механизмом действия, который объясняет фармакологические и клинические аффекты эсциталопрама. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек (90% доверительный интервал (ДИ): 2,2−6,4) при дозе 10 мг в сутки и 10,7 мсек (90% ДИ: 8,6−12,8) при дозе — 30 мг в сутки. Клиническая эффективность. Депрессивные эпизоды тяжелой степени: была обнаружена эффективность эсциталопрама при неотложном лечении депрессивных эпизодов тяжелой степени в трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8-недельных) исследованиях. Во время долгосрочного исследования по предотвращению срывов 274 пациента, прошедших первоначальную 8-недельную фазу открытого исследования и принимавших эсциталопрам в дозе 10 или 20 мг в сутки, были рандомизированы и в дальнейшем принимали эсциталопрам в той же дозировке или плацебо на протяжении максимум 36 недель. На протяжении данного исследования пациенты, которые продолжали принимать эсциталопрам, не испытывали срыва в течение более длительного периода времени в последующие 36 недель по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Обсессивно-компульсивное расстройство. В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании действие эсциталопрама в дозе 20 мг в день сравнивалось с плацебо на основании подсчетов по обсессивно-компульсивной шкале Йеля-Брауна через 12 недель. Через 24 недели эсциталопрам в дозе 10 и 20 мг в день показал более высокие результаты по сравнению с плацебо. Профилактика рецидивов была продемонстрирована при приеме эсциталопрама в дозе 10 и 20 мг в день у пациентов, лечение которых эсциталопрамом показало успешные результаты на протяжении 16-недельного открытого исследования, и которые участвовали в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании. Фармакокинетика: всасывание почти полное и не зависит от времени приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 4 часа после многократного применения. Абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет около 80%, как и рацемического циталопрама. Кажущийся объем распределения (Vd,бета/F) после приема внутрь составляет от 12 до 26л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови ниже 80%. Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация (Css) достигается примерно через 1 неделю, средняя Css — 50нмоль/л (от 20 до 125нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба метаболита являются фармакологически активными. Азот может окисляться до метаболита N-оксида. Основное вещество и его метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного применения средние концентрации деметилированного и дидеметилированного метаболитов составляют 28−31% и менее 5%. соответственно, от концентрации эсциталопрама. Биотрансформация эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изофермента CYP2C19, возможно некоторое участие изоферментов CYP3A4 и CYP2D6. Период полувыведения (T½) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при приеме внутрь (Cloral) составляет 0,6л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама T½ более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью (метаболический путь) и почками, большая часть выводится в виде метаболитов с мочой. У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке, рассчитанное с помощью фармакокинетического показателя площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) у пациентов пожилого возраста на 50% больше, чем у молодых здоровых добровольцев. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (класс A и B по классификации Чайлд-Пью) T½ эсциталопрама примерно в 2 раза длиннее, a AUC на 60% больше, чем у пациентов с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек: при применении рацемического циталопрама у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 10−53мл/мин) отмечается удлинение T½ и небольшое увеличение AUC. Концентрации метаболитов в плазме крови не изучались, но они могут быть повышены. Полиморфизм (у лиц с низкой активностью изоферментов CYP2C19 или CYP2D6). У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама в плазме крови может быть в 2 раза выше, чем у пациентов с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации эсциталопрама в плазме крови при низкой активности изофермента CYP2D6 обнаружено не было. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата. Одновременный прием неселективных, необратимых ингибиторов моноаминоксидазы (МАО). Одновременный прием обратимых ингибиторов МАО, А (моклобемид), обратимых неселективных ингибиторов МАО (линезолид). Удлинение интервала QT в анамнезе, включая врожденный синдром удлиненного интервала QT. Одновременный прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT. Одновременный прием пимозида. Детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не изучены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу). С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30мл/мин), мания/гипомания, фармакологически неконтролируемая эпилепсия, выраженное суицидальное поведение, сахарный диабет, цирроз печени, склонность к кровотечениям, одновременный прием с ингибитором МАО В (селегилином), серотонинергическими лекарственными препаратами, препаратами, снижающими порог судорожной готовности, литием, триптофаном, лекарственными препаратами, содержащими Зверобой продырявленный, антикоагулянтами для приема внутрь и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, препаратами, способными вызывать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, этанолом, при применении электросудорожной терапии (ЭСТ), у пациентов пожилого возраста, при беременности, в период грудного вскармливания. Беременность: имеются ограниченные данные о применении эсциталопрама во время беременности. Исследования эсциталопрама на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. Эсциталопрам во время беременности следует принимать только в случаях крайней необходимости и после тщательной оценки соотношения польза/риск. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение. В случае если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие симптомов «отмены». В случае приема матерью СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина/селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) на поздних сроках беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипертония, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргия, постоянный плач, сонливость и плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома «отмены» или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 часов после рождения. Данные эпидемиологических исследований позволяют предположить, что применение СИОЗС во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (PPHN). Наблюдаемый риск составил 5 случаев на 1000 беременностей. В общей популяции наблюдается 1−2 случая PPHN на 1000 беременностей. Период грудного вскармливания: ожидается, что эсциталопрам будет выделяться с грудным молоком, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется. Фертильность: данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Данных исследований этого аспекта на животных для эсциталопрама нет. Сообщения о применении некоторых СИОЗС у человека показали, что влияние этих лекарственных препаратов на качество спермы является обратимым. До сих пор влияния эсциталопрама на фертильность у человека не наблюдалось. |
| Возможные побочные эффекты | Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе терапии, затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии. Ниже перечислены побочные эффекты, возникающие при приеме препаратов, принадлежащих к классу СИОЗС, и отмеченные при приеме эсциталопрама. Информация представлена на основании данных плацебо-контролируемых клинических исследований и спонтанных сообщений. Частота указана как: очень часто (более 1/10); часто (более 1/100, но менее 1/10); нечасто (более 1/1000, но менее 1/100); редко (более 1/10000, но менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000); частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: редко — анафилактические реакции. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна — недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто — снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто — снижение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, анорексия. Нарушения психики: часто — тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто — бруксизм. ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко — агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна — мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор; нечасто — нарушение вкусовых ощущений, нарушение сна, обморок; редко — серотониновый синдром; частота неизвестна — дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/акатизия. Нарушения со стороны органа зрения: нечасто — мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — тиннитус (шум в ушах). Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия; частота неизвестна — удлинение интервала QT на электрокардиограмме (ЭКГ), желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», ортостатическая гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — синусит, зевота; нечасто — носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто — тошнота; часто — диарея, запор, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта; нечасто — желудочно-кишечное кровотечение (включая кровотечение из прямой кишки). Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — крапивница, алопеция, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — экхимоз, ангионевротический отек. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — артралгия, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — задержка мочи. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто — импотенция, нарушение эякуляции; нечасто — меноррагия, метроррагия; частота неизвестна — галакторея, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — слабость, гипертермия; нечасто — отеки. Удлинение интервала QT: в пострегистрационном периоде были отмечены случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», в основном у пациентов женского пола, с гипокалиемией или у пациентов с ранее существующим удлинением интервала QT или другими заболеваниями сердца. Класс-эффект: эпидемиологические исследования с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше показали существование повышенного риска перелома костей у пациентов, принимающих СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм возникновения этого риска не установлен. Симптомы «отмены» при прекращении терапии. Отмена препаратов группы СИОЗС/СИОЗСН (особенно резкая) часто приводит к возникновению синдрома «отмены». Наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезия и ощущение прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке. |