Апровель тб плен/об 150 мг бл N14×2 Санофи Винтроп ФРА
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Ирбесартан |
Страна происхождения | Франция |
Форма | таблетки 150 мг |
Действующее вещество | Активное вещество — ирбесартан |
Состав | Действующее вещество: Ирбесартан — 150 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид. |
Дозировка | Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Начальная доза препарата составляет 150 мг один раз в сутки. Пациенты, у которых для достижения целевых значений АД требуется его дополнительное снижение, доза может быть увеличена до 300 мг один раз в сутки. В случае недостаточного снижения АД при монотерапии ирбесартаном к лечению могут быть добавлены диуретики (например, гидрохлоротиазид 12,5 мг в сутки) или другие гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы или БМКК длительного действия). У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа предпочтительной поддерживающей дозой является доза 300 мг один раз в сутки. Максимальная суточная доза: 300 мг в сутки. Применение у отдельных групп пациентов: Дети и подростки до 18 лет — применение препарата противопоказано (недостаточно клинических данных по безопасности и эффективности препарата). Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет): коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции почек: коррекции дозы не требуется. Пациенты с нарушением функции печени: у пациентов с нарушением функции печени лёгкой и умеренной степени тяжести (5−9 баллов по шкале Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. Опыт применения препарата у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью отсутствует. Пациенты с гиповолемией: у пациентов с выраженной гиповолемией и/или гипонатриемией, таких как пациенты, получающие интенсивную диуретическую терапию, или находящиеся на гемодиализе, гиповолемия и гипонатриемия должны быть скорректированы до начала применения препарата Апровель. |
Показания к применению | Артериальная гипертензия (в монотерапии и в сочетании с другими гипотензивными средствами, например, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) длительного действия). Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии). |
Действие | Фармакодинамика. Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа АТ|). Ирбесартан не требует метаболической активации для приобретения фармакологической активности. Ангиотензин II является важным компонентом ренин-ангиотензинальдостероновой системы (РААС) и вовлечен в патогенез развития артериальной гипертензии, а также гомеостаз натрия. Ирбесартан блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути его синтеза, в том числе, его сильно выраженные сосудосуживающий и альдостероносекретирующий эффекты, реализующиеся через рецепторы типа АТ1, расположенные на поверхности гладкомышечных клеток сосудов и в коре надпочечников. Ирбесартан не обладает агонистической активностью к АТ1 рецепторам и имеет гораздо большее (более чем в 8500 раз) сродство к АТ1-рецепторам, чем с АТ2-рецепторами (рецепторам, не связанным с регуляцией работы сердечнососудистой системы). Ирбесартан не ингибирует ферменты РААС (такие как ренин, ангиотензинпревращающий фермент (АПФ)) и не влияет на рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции артериального давления (АД) и гомеостаза натрия. Блокирование ирбесартаном АТ1 -рецепторов прерывает цепь обратной связи в системе ренин-ангиотензин, что приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II. После приема ирбесартана в рекомендуемых дозах плазменная концентрация альдостерона снижается, не оказывая при этом существенного влияния на содержание калия в сыворотке крови (среднее значение его увеличения составляет <0,1мЭкв/л). Ирбесартан не оказывает заметного влияния на сывороточные концентрации триглицеридов, холестерина и глюкозы. Ирбесартан не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на скорость экскреции мочевой кислоты почками. Антигипертензивный эффект ирбесартана проявляется уже после приема его первой дозы и становится значимым в течение 1−2 недель приема, его максимальный антигипертензивный эффект достигается к 4−6 неделе лечения. В долгосрочных клинических исследованиях наблюдалось сохранение антигипертензивного эффекта ирбесартана более одного года. При однократном приеме внутрь ирбесартана в дозах до 900 мг антигипертензивный эффект носит дозозависимый характер в течение суток. Ирбесартан при однократном приеме в дозах 150−300 мг в течение суток снижает АД, измеряемое в положении «лежа» или «сидя» в конце междозового интервала (через 24 ч после приема дозы ирбесартана, |
Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к ирбесартану или любому из вспомогательных веществ препарата. Одновременное применение с лекарственными препаратами, содержащими алискирен. у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренно выраженной и тяжелой почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) <60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела). Одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией. Беременность. Период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или глюкозо- галактозная мальабсорбция. Тяжелая печеночная недостаточность (функциональный класс С или более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) (отсутствие опыта клинического применения). С осторожностью: при стенозе аортального или митрального клапана или гипертрофической обструктивной кардиомиопатии (ГОКМП); при гиповолемии, гипонатриемии, возникающих, например, при интенсивной диуретической терапии, гемодиализе, соблюдении диеты с ограничением потребления поваренной соли, диарее, рвоте (опасность чрезмерного снижения АД); у пациентов с функцией почек, зависящей от активности РААС, таких как пациенты с артериальной гипертензией с двусторонним или односторонним стенозом почечных артерий или пациенты с хронической сердечной недостаточностью III -IV функционального класса (по классификации NYНА); при ишемической болезни сердца и/или клинически значимом атеросклерозе сосудов головного мозга (при чрезмерном снижении АД имеется риск усиления ишемических нарушений, вплоть до развития острого инфаркта миокарда и инсульта); при почечной недостаточности (требуется контроль содержания калия и концентрации креатинина в крови), недавней трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения); при одновременном применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (повышение риска развития нарушений функции почек, включая возможность развития острой почечной недостаточности и увеличения содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентов с гиповолемией (включая пациентов, принимающих диуретики) или у пациентов с нарушением функции почек; при применении в комбинации с ингибиторами АПФ или алискиреном, так как по сравнению с монотерапией при двойной блокаде РААС имеется повышенный риск развития чрезмерного снижения АД, гиперкалиемии и нарушения функции почек; у пациентов с псориазом (в т.ч. в анамнезе) ввиду возможного обострения течения псориаза. Применение при беременности и в период грудного вскармливания. Беременность: опыт по применению ирбесартана при беременности отсутствует. С учетом того, что при приеме ингибиторов АПФ беременными женщинами во II и III триместрах беременности наблюдались повреждение и гибель развивающегося плода, ирбесартан, как и любой другой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, нельзя применять во время беременности (I, II, III триместры). При диагностировании беременности во время лечения ирбесартаном следует как можно скорее прекратить его прием. Период грудного вскармливания: Ирбесартан экскретируется в молоко лактирующих крыс. Неизвестно, может ли ирбесартан, его метаболиты экскретироваться в грудное молоко человека. Во время грудного вскармливания прием ирбесартана противопоказан. Поэтому после оценки соотношения предполагаемой пользы от приема препарата для матери и потенциального риска для ребенка следует прекратить или грудное вскармливание, или прием ирбесартана. Фертильность: в исследованиях у самцов и самок крыс ирбесартан не влиял на фертильность и репродуктивную функцию, даже в дозах, оказывающих некоторое токсическое действие на родителей (до 650 мг/кг/день). Не наблюдалось значимого действия на количество желтых тел, имплантируемых эмбрионов или живых плодов. Ирбесартан не влиял на выживаемость, развитие или воспроизводство потомства. |
Возможные побочные эффекты | Безопасность препарата Апровель изучалась в клинических исследованиях приблизительно у 5000 пациентов, включая 1300 пациентов с артериальной гипертензией, принимавших препарат в течение более 6 месяцев, и 400 пациентов, принимавших препарат в течение одного года и более. Нежелательные явления у пациентов, принимавших препарат Апровель®, обычно были умеренно выраженными и преходящими, и их частота не была связана с величиной принимаемой дозы. Частота возникновения нежелательных явлений не зависела от пола, возраста и расовой принадлежности. В плацебо-контролируемых исследованиях, в которых 1965 пациентов принимали ирбесартан (в среднем, в течение 1−3 месяцев), прекращение лечения из-за развития каких- либо клинических или лабораторных нежелательных явлений потребовалось у 3,3% пациентов, принимавших препарат Апровель, и у 4,5% пациентов, принимавших плацебо (различия были статистически достоверны). У пациентов с нефропатией при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (клинические исследования IDNТ и IRМА 2) нежелательные явления подобны таковым у пациентов с артериальной гипертензией, за исключением ортостатических симптомов (головокружение (10,2%) (при приеме плацебо 6%), ортостатическое головокружение (5,4%) (при приеме плацебо 2,7%) и ортостатическая гипотензия (5,4%) (при приеме плацебо 3,2%). Процент прекращения лечения из-за ортостатических симптомов при приеме препарата Апровельк, по сравнению с плацебо, составлял для головокружения 0,3% против 0,5%, для ортостатического головокружения 0,2% против 0,0% и для ортостатической гипотензии 0.0% против 0,0%, соответственно. Частота возникновения нежелательных реакций определялась в соответствии с классификацией Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/1000 и <1/100); редко (>1/10000 и <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (не может быть подсчитана на основании имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения, в том числе тромобоцитопеническая пурпура. Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - реакции гиперчувствителыюсти (такие как ангионевротический отек, кожная сыпь, крапивница, анафилактические реакции, анафилактический шок). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна - гиперкалиемия. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, ортостатическое головокружение, головная боль; нечасто - ортостатическое головокружение; частота неизвеста - вертиго. Нарушения со стороны органа слуха: частота неизвестна - звон в ушах. Нарушения со стороны сердца: нечасто - отеки, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: часто - ортостатическая гипотензия; нечасто: приливы крови. Нарушения со стороны дыхательной системы органов грудной клетки и средостения: нечасто - кашель. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота; нечасто - диарея, диспепсия, изжога; частота неизвестна - дисгевзия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - желтуха; частота неизвестна - повышение активности «печеночных» ферментов и концентрации билирубина в крови, гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизветна - лейкоцитокластический васкулит, псориаз, в том числе усиление проявления симптомов псориаза, реакции фоточувствительности. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - мышечно-скелетная боль; частота неизвестна - миалгия1 (в некоторых случаях может быть сопряжена с повышением концентрации креатинкиназы в плазме крови), артралгия, мышечные спазмы. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции почек, в том числе случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - половая дисфункция. Общие растройства и нарушения в месте введения: часто - повышенная утомляемость; нечасто - боль в грудной клетке; частота неизвестна - астения. Лабораторные и инструментальные данные: во время проведения контролиролируемых клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией не наблюдалось клинически значимых изменений в лабораторных показателях. Не требуется специального мониторинга лабораторных показателей для пациентов с артериальной гипертензией, принимающих препарат Апровель. Гиперкалиемия: в клиническом исследовании IDNT процент пациентов с гиперкалиемией (> 6 мЭкв/л) составил 18,6% в группе препарата Апровель по сравнению с 6,0% в группе плацебо. В клиническом исследовании IR.МА 2 процент пациентов с гиперкалиемией (> 6 мЭкв/л) составил 1,0% в группе препарата Апровель, а в группе плацебо гиперкалиемии не наблюдалось. В клиническом исследовании IDNT частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при применении препарата Апровель и плацебо составляла 2,1% и 0,36%, соответственно. В клиническом исследовании IR.МА частота прекращения лечения из-за развития гиперкалиемии при приеме препарата Апровель и плацебо составляла 0,5% и 0%, соответственно. |
Условия хранения | Список Б. В сухом месте, при температуре ниже 30 °C. |
Комментарии | Хранить в недоступном для детей месте. |