Вход / Регистрация

Ренитек тб 20 мг бл N7x2 Мерк Шарп и Доум/Мерк Шарп и Доум Б.В./Акрихин ВБР


аптека
доступно
цена
19.02.2020 12:30
 —
117 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеЭналаприл
Страна происхожденияВеликобритания
Форматб 20 мг бл
СоставДействующее вещество: эналаприла малеат — 20,00 мг; вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат — 10,00 мг (2,80мг); лактозы моногидрат — 153,90 мг; крахмал кукурузный — 22,00 мг; крахмал прежелатинизированный — 2,20 мг; магния стеарат — 1,10 мг; краситель железа оксид красный Е172 — 0,05 мг, краситель железа оксид желтый Е172 — 0,13 мг.
ДозировкаПрепарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Эссенциальная гипертензия: начальная доза составляет 10−20мг в зависимости от степени тяжести АГ и применяется 1 раз в сутки. При мягкой степени АГ рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. При других степенях АГ начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки. Поддерживающая доза — 1 таблетка 20 мг 1 раз в сутки. Дозировка подбирается индивидуально для каждого пациента, но максимальная доза не должна превышать 40 мг в сутки. Реноваскулярная гипертензия: поскольку у пациентов данной группы АД и почечная функция могут быть особенно чувствительны к ингибированию АПФ, терапию начинают с низкой начальной дозы — 5 мг и менее. Затем доза подбирается в соответствии с потребностями и состоянием пациента. Обычно эффективная доза 20 мг препарата 1 раз в сутки при ежедневном приеме. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов, которые незадолго до этого принимали диуретики. Сопутствующее лечение АГ диуретиками: после первого приема препарата может развиться симптоматическая артериальная гипотензия. Такой эффект наиболее вероятен у пациентов, которые принимают диуретики. Препарат рекомендуется применять с осторожностью, так как у данных пациентов может наблюдаться нарушение водно-электролитного баланса. Прием диуретиков следует прекратить за 2−3 дня до начала терапии препаратом. Если это невозможно, то начальную дозу препарата следует снизить (до 5 мг или менее) для определения первичного эффекта препарата на АД. Далее дозировку следует подбирать с учетом потребности и состояния пациента. Дозировка при почечной недостаточности: должен быть увеличен интервал между приемами препарата и/или уменьшена доза. При клиренсе креатинина менее 80, но более 30мл/мин начальная доза составит 5−10мг. При клиренсе креатинина менее 30, но более 10мл/мин начальная доза составит 2,5 мг. При клиренсе креатинина менее 10мл/мин начальная доза составит 2,5 мг в дни диализа. Сердечная недостаточность/бессимптомная дисфункция левого желудочка: начальная доза препарата у пациентов с клинически выраженной СН или с бессимптомной дисфункцией левого желудочка составляет 2,5 мг. При этом применение препарата должно проводиться под тщательным врачебным контролем для определения первичного эффекта препарата на АД. Препарат может применяться для лечения СН с выраженными клиническими проявлениями обычно совместно с диуретиками и, когда необходимо, с сердечными гликозидами. В случае отсутствия симптоматической артериальной гипотензии (возникшей в результате лечения препаратом) или после ее коррекции дозу препарата следует постепенно повышать до обычной поддерживающей дозы 20 мг, которая применяется либо однократно, либо делится на 2 приема в зависимости от переносимости препарата пациентом. Подбор дозы может проводиться в течение 2−4 недель или в более короткие сроки, если имеются остаточные признаки и симптомы СН. Такой терапевтический режим эффективно снижает показатели смертности пациентов с клинически выраженной СН. Как до, так и после начала лечения препаратом следует проводить регулярный контроль АД и функции почек, поскольку сообщалось о развитии в результате приема препарата артериальной гипотензии с последующим (более редко) возникновением острой почечной недостаточности. У пациентов, принимающих диуретики, доза диуретиков по возможности должна быть снижена до начала лечения препаратом. Развитие артериальной гипотензии после приема первой дозы препарата не означает, что артериальная гипотензия повторно разовьется при длительном лечении, и не указывает на необходимость прекращения приема препарата. При лечении препаратом следует также контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Показания к применениюЭссенциальная гипертензия любой степени тяжести. Реноваскулярная гипертензия. Сердечная недостаточность любой степени тяжести. У пациентов с наличием клинических проявлений СН препарат Ренитек также показан для: повышения выживаемости пациентов; замедления прогрессирования СН; снижения частоты госпитализаций по поводу СН. Профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности. У пациентов без клинических симптомов СН с дисфункцией левого желудочка препарат показан для: замедления развития клинических проявлений СН; снижения частоты госпитализаций по поводу СН. Профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка. Препарат показан для: уменьшения частоты развития инфаркта миокарда; снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.
ДействиеПрепарат Ренитек (эналаприл) относится к лекарственным средствам, влияющим на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), — ингибиторам АПФ. Препарат применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии (АГ)) любой степени тяжести и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с диуретиками. Также препарат применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности (СН). Фармакодинамика: препарат Ренитек (эналаприл) является производным двух аминокислот, L-аланина и L-пролина. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу. АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в прессорный пептид ангиотензин II. После всасывания эналаприл гидролизуется до эналаприлата, который ингибирует АПФ. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения. Несмотря на то, что основным механизмом, при помощи которого эналаприл снижает артериальное давление (АД), считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, эналаприл проявляет антигипертензивное действие даже у пациентов с АГ и со сниженной активностью ренина плазмы крови. Применение эналаприла пациентами с АГ приводит к снижению АД как в положении «стоя», так и в положении «лежа» без значимого увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС). Симптоматическая постуральная гипотензия развивается нечасто. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД. Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2−4ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь. Антигипертензивное действие развивается в течение 1ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4−6ч после приема препарата. Продолжительность действия зависит от дозы. Однако при применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24ч. Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции. В клинических исследованиях гемодинамики у пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождалось снижением общего периферического сосудистого сопротивления, увеличением сердечного выброса и отсутствием изменений или незначительными изменениями ЧСС. После приема эналаприла наблюдалось увеличение почечного кровотока. При этом скорость клубочковой фильтрации (СКФ) не менялась, не наблюдались признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивалась. Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ. В коротких клинических исследованиях у пациентов с почечной недостаточностью и с сахарным диабетом или без наблюдалось снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла. При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидов. Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови. Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина. У пациентов с СН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывал снижение общего периферического сопротивления и АД. Сердечный выброс увеличивался, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с СН) снижалась. Давление заклинивания в легочных капиллярах также снижалось. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести СН, оцененные по критериям Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA), улучшались. Данные эффекты наблюдались при длительной терапии. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести СН эналаприл замедлял прогрессирование дилатации сердца и СН, что подтверждалось снижением конечно-диастолического и систолического объемов левого желудочка и улучшением фракции выброса левого желудочка. Клинические данные показали, что эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с СН, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны. Фармакокинетика: после приема внутрь эналаприл быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1ч после приема внутрь. Степень всасывания эналаприла при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание эналаприла. После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — мощного ингибитора АПФ. Максимальная концентрация эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4ч после приема дозы эналаприла внутрь. Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз. У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек равновесная концентрация эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Выведение эналаприла осуществляется преимущественно через почки. Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% дозы, и неизмененный эналаприл (приблизительно 20%). Кривая концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, по-видимому, обусловленную его связыванием с АПФ. Период полувыведения эналаприлата при курсовом применении препарата внутрь составляет 11ч. Пациенты с нарушенной функцией почек: площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) 40−60мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата было приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК не более 30мл/мин) значение AUC увеличивалось приблизительно в 8 раз. Эффективное время полувыведения эналаприлата после многократного применения эналаприла у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности увеличивалось, и наступление равновесного состояния концентрации эналаприлата задерживалось. Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62мл/мин. Лактация: после однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя максимальная концентрация эналаприла в грудном молоке составила 1,7мкг/л (от 0,54 до 5,9мкг/л) через 4−6ч после приема. Средняя максимальная концентрация эналаприлата составила 1,7мкг/л (от 1,2 до 2,3мкг/л) и наблюдалась в различное время в течение 24ч после приема. С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% от дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери. У женщины, которая принимала эналаприл внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 месяцев, максимальные концентрации эналаприла в грудном молоке составили 2мкг/л через 4ч после приема, максимальные концентрации эналаприлата — 0,75мкг/л приблизительно через 9ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24ч после приема эналаприла составила 1,44мкг/л и эналаприлата — 0,63мкг/л. У одной женщины, которая приняла эналаприл в дозе 5 мг однократно, и у двух женщин, которые приняли эналаприл в дозе 10 мг однократно, концентрация эналаприлата в грудном молоке была ниже определяемого уровня (менее 0,2мкг/л) через 4ч после приема. Концентрация эналаприла у них не определялась.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. Ангионевротический отек в анамнезе, связанный с приемом ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек. Одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ менее 60мл/мин/1,73м2). Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлена). Беременность и период грудного вскармливания. Наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. С осторожностью: двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояния после трансплантации почки; аортальный или митральный стеноз; гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; ишемическая болезнь сердца или цереброваскулярные заболевания; почечная недостаточность; реноваскулярная гипертензия; угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и др.), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида, или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; при одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими заменителями поваренной соли и препаратами лития; при проведении процедуры афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП-афереза) с использованием декстран сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); во время проведения десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69); у пациентов после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: применение препарата во время беременности не рекомендуется. При диагностировании беременности прием препарата должен быть немедленно прекращен, если только прием препарата не считается жизненно необходимым для матери. В опубликованных результатах ретроспективного эпидемиологического исследования новорожденных, матери которых принимали ингибиторы АПФ в течение первого триместра беременности, отмечали повышенный риск развития серьезных врожденных пороков развития по сравнению с новорожденными, чьи матери не принимали ингибиторы АПФ в течение первого триместра беременности. Количество случаев врожденных дефектов было низким, и результаты данного исследования не были повторно подтверждены. Ингибиторы АПФ могут вызывать заболевание или гибель плода или новорожденного при применении их беременными во время второго и третьего триместров беременности. Применение ингибиторов АПФ в данные периоды сопровождалось отрицательным воздействием на плод и новорожденного, которое проявлялось в виде артериальной гипотензии, почечной недостаточности, гиперкалиемии и/или гипоплазии костей черепа у новорожденного. Также сообщалось о недоношенности, задержке внутриутробного развития плода и незаращении артериального (Боталлова) протока, однако неясно, были ли эти случаи связаны с действием ингибиторов АПФ. Возможно, развитие олигогидрамниона происходит вследствие снижения функции почек плода. Это осложнение может приводить к контрактуре конечностей, деформации костей черепа, включая его лицевую часть, гипоплазии легких плода. При назначении препарата во время беременности необходимо информировать пациентку относительно потенциального риска для плода. Данные нежелательные эффекты на эмбрион и плод, по-видимому, не являются результатом внутриутробного действия ингибиторов АПФ во время первого триместра беременности. В тех редких случаях, когда применение ингибитора АПФ во время беременности считается необходимым, следует проводить периодические ультразвуковые обследования для оценки индекса амниотической жидкости. В случае выявления в ходе ультразвукового обследования олигогидрамниона необходимо прекратить прием препарата, если только прием препарата не считается жизненно необходимым для матери. Тем не менее, и пациентка, и врач должны знать, что олигогидрамнион развивается при необратимом повреждении плода. Если ингибиторы АПФ применяются во время беременности и наблюдается развитие олигогидрамниона, то в зависимости от недели беременности для оценки функционального состояния плода может быть необходимо проведение стрессового теста, не стрессового теста или определение биофизического профиля плода. Новорожденные, чьи матери принимали препарат во время беременности, должны быть тщательно обследованы в отношении выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии. При развитии олигурии особое внимание должно быть направлено на поддержание АД и почечной перфузии. Эналаприл проникает через плацентарный барьер. Он может быть частично удален из кровообращения новорожденного с помощью перитонеального диализа. Теоретически он также может быть удален посредством обменного переливания крови. Эналаприл и эналаприлат выделяются с грудным молоком матери в следовых количествах. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания пациентка должна прекратить кормление грудью.
Возможные побочные эффектыВ целом препарат хорошо переносится. В клинических исследованиях суммарная частота нежелательных явлений при применении препарата не превышала таковую при приеме плацебо. В большинстве случаев нежелательные явления были легкими, преходящими и не требовали отмены терапии. При применении препарата наблюдались следующие нежелательные явления (очень частые: более 10%, частые: более 1%, но менее 10%, нечастые: более 0,1%, но менее 1%, редкие: более 0,01%, но менее 0,1%, очень редкие: менее 0,01%, частота неизвестна: невозможно оценить частоту на основании доступных данных): Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечастые — анемия (включая апластическую и гемолитическую); редкие — нейтропения, снижение гемоглобина, снижение гематокрита, тромбоцитопения, агранулоцитоз, подавление функции костного мозга, панцитопения, лимфаденопатия, аутоиммунные заболевания. Нарушения со стороны эндокринной системы: частота не установлена — синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечастые — гипогликемия. Нарушения со стороны нервной системы и нарушения психики: частые — головная боль, депрессия; нечастые — спутанность сознания, сонливость, бессонница, повышенная нервозность, парестезия, системное головокружение; редкие — необычные сновидения, нарушения сна. Нарушения со стороны органа зрения: очень частые — нечеткость зрения. Нарушения со стороны сердца и сосудов: очень частые — головокружение; частые — выраженное снижение АД, обморок, боль в груди, нарушение ритма, стенокардия, тахикардия; нечастые — ортостатическая гипотензия, ощущение сердцебиения, инфаркт миокарда или инсульт, возможно, вторичные по отношению к выраженной артериальной гипотензии у пациентов, относящихся к группе высокого риска; редкие — синдром Рейно. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень частые — кашель; частые — одышка; нечастые — ринорея, боль в горле, охриплость голоса, бронхоспазм/бронхиальная астма; редкие — легочные инфильтраты, риниты, аллергический альвеолит/эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны пищеварительной системы: очень частые — тошнота; частые — диарея, боли в области живота, нарушение вкуса; нечастые — кишечная непроходимость, панкреатит, рвота, диспепсия, запор, анорексия, раздражение желудка, сухость слизистой оболочки полости рта, язва желудка и двенадцатиперстной кишки; редкие — стоматит/афтозные язвы, глоссит; очень редкие — интестинальный отек. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редкие — печеночная недостаточность, гепатит (гепатоцеллюлярный или холестатический), гепатит (включая некроз), холестаз (включая желтуху). Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частые — кожная сыпь, реакции гиперчувствительности/ангионевротический отек, ангионевротический отек лица, конечностей, губ, языка, голосовых складок и/или гортани; нечастые — повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, алопеция; редкие — многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, эритродермия. Сообщалось о развитии симптомокомплекса, который может включать все или некоторые из следующих симптомов: лихорадку, серозит, васкулит, миалгию/миозит, артралгию/артрит, положительный тест на антинуклеарные антитела, увеличение скорости оседания эритроцитов (СОЭ), эозинофилию и лейкоцитоз. Могут также возникать кожная сыпь, фотосенсибилизация и другие кожные реакции. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечастые — нарушения функции почек, почечная недостаточность, протеинурия; редкие — олигурия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечастые — эректильная дисфункция; редкие — гинекомастия. Общие расстройства: очень частые — астения; частые — повышенная утомляемость; нечастые — мышечные судороги, «приливы» крови к коже лица, шум в ушах, чувство дискомфорта, лихорадка. Лабораторные и инструментальные данные: частые — гиперкалиемия, увеличение концентрации сывороточного креатинина; нечастые — повышение концентрации мочевины в крови, гипонатриемия; редкие — повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение концентрации билирубина в сыворотке крови. Перечисленные ниже нежелательные явления выявлены в ходе пострегистрационного наблюдения, однако причинно-следственной связи с приемом препарата не установлено: инфекция мочевыводящих путей, инфекция верхних дыхательных путей, бронхит, остановка сердца, фибрилляция предсердий, опоясывающий герпес, мелена, атаксия, тромбоэмболия ветвей легочной артерии и инфаркт легкого, гемолитическая анемия, включая случаи гемолиза у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
Условия храненияХранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.
Можно заказать курьера