| Международное непатентованное название | Нимодипин |
| Страна происхождения | Германия |
| Форма | тб плен/об 30 мг бл |
| Состав | 1 таблетка содержит: Активное вещество — нимодипин 30 мг. Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный -37,5 мг, целлюлозамикрокристаллическая — 142,5 мг, повидон -75 мг, кросповидон — 44,4 мг, магния стеарат — 0,6 мг. |
| Дозировка | Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4-х часов. Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования: Субарахноидальное кровоизлияние, вызванное разрывом аневризмы. Прием таблеток следует назначать после 5−14 дней внутривенной терапии инфузионным раствором Нимо- топ. Рекомендуемая доза: 2 таблетки 6 раз в сутки (60 мг нимодипина 6 раз в сутки) в те¬чение 7 дней. Терапия нарушений мозговых функций у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 1 таблетка 3 раза в сутки (30 мг нимодипина 3 раза в сутки). |
| Показания к применению | Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения внутривенной терапии инфузионным раствором Нимотоп). Выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость). |
| Действие | Фармакодинамика: Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами). У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием. Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается «синдром обкрадывания». Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов. Фармакокинетика. Всасывание: После приема внутрь активное вещество нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже спустя 10−15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация у пожилых пациентов достигалась через 0,6−1,6 ч и составляла 7,3−43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз Нимотопа 30 мг и 60 мг Сmах составляет 16 ± 8 нг/мл и 31 ± 12 нг/мл соответственно. Увеличение максимальной концентрации и площади под кривой «концентрация-время» имеет дозоза-висимый характер. В связи с интенсивным метаболизмом при «первом прохождении» через печень (85 — 95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5 -15%. Распределение: Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97- 99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови. Метаболизм и выведение: Нимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. 3 основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения нимодипина (Т½ начальная фаза) составляет от 1,1 до 1, 7 часа. Окончательная фаза Т½ — 5−10 часов. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: При артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст). У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциатьного риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга). У пожилых пациентов с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин). Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании |
| Возможные побочные эффекты | Нежелательные побочные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести: очень часто (>1/10), часто (от>1/100 до <1/10), нечасто (от>1/1 000 до <1/100), редко (от>1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — тромбоцитопення. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор. Нарушения со стороны сердца: нечасто — тахикардия; редко — брадикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления, вазодилятация. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто — тошнота; редко — кишечная непроходмость. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: редко — транзиторное повышение уровней печеночных ферментов. Нежелательные побочные реакции, о которых сообщалось в связи с применением препарата при выраженных нарушениях функции мозга у пациентов пожилого возраста. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — аллергические реакции, сыпь. Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, вертиго, головокружение, гиперкинезия, тремор. Нарушения со стороны сердца: нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия. Нарушения со стороны сосудов: нечасто — снижение артериального давления, вазодилятация; нечасто — обморок, отек. Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: нечасто — запор, диарея, метеоризм. |
| Условия хранения | В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 °C. |
