Монтелар тб плен/об 10 мг бл N14×2 Сандоз Илач ТУР
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Монтелукаст |
| Страна происхождения | Турция |
| Форма | тб плен/об 10 мг бл |
| Состав | Активное вещество: монтелукаст натрия — 10,40 мг (соответствует монтелукасту — 10,00 мг). Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 89,10 мг, гипролоза, тип ЕF 4,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 89,00 мг, кроскармеллоза натрия 6,00 мг, магния стеарат 1,50 мг; |
| Дозировка | Внутрь, 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.Для лечения бронхиальной астмы препарат Монтелар следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами должны принимать одну таблетку препарата Монтелар 1 раз в сутки вечером. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше: Доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет одну таблетку, покрытую пленочной оболочкой, 10 мг в сутки. Терапевтическое действие препарата Монтелар на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать препарат Монтелар, как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы. Для пациентов пожилого возраста, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими и среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется. Назначение препарата Монтелар одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы: Препарат Монтелар может быть добавлен к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами. |
| Показания к применению | Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у взрослых и детей с 15 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой. Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у взрослых и детей с 15 лет. |
| Действие | Фармакодинамика: Цистеинил лейкотриены (LТС4, LТD4, LТE4) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связывают с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами (СysLТ). Цистеинил лейкотриеновые рецепторы 1 типа (СysLТ1- рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены (СysLТs) коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение СysLТs из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с СysLТs было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных путей носа и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с СysLТ1- рецепторами, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или бета — адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие LТС4, LTD4, LТЕ4 путем связывания с СysLТ1-рецепторами, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует СysLТ1 рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD4 у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD4. Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную бета-адреномиметиками. Применение монтелукаста в дозах, превышающих 10 мг в день, принимаемых однократно, эффективность препарата не повышает. Фармакокинетика: Всасывание: Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не влияет на биодоступность и максимальную концентрацию (Сmах) в плазме крови. Биодоступность при приеме внутрь составляет 64%. После приема таблетки, покрытой пленочной оболочкой, 10 мг, время достижения максимальной концентрации (Тсmах) — 3 ч. Распределение: Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Средний объем распределения монтелукаста составляет в среднем 8−11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом, проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого монтелукаста через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях. Метоболизм: Монтелукаст активно метаболизируется в печени. При использовании терапевтических доз препарата концентрация метаболитов монтелукаста в плазме крови в равновесном состоянии у взрослых и детей не определяется. Предполагается, что в процесс метаболизма монтелукаста вовлечены изоферменты цитохрома Р450 СYР (ЗА4, 2С8 и 2С9), при этом в терапевтических концентрациях монтелукаст не ингибируютизоферменты СYР: ЗА4, 2С9, IА2, 2А6, 2С19 и 2D6. Выведение: Плазменный клиренс — 45 мл/мин. После перорального приема монтелукаст практически полностьювыводится через кишечник (около 86%) и менее 0,2% - почками, что подтверждает, что монтелукаст и его метоболиты экскретируются почти исключительно с желчью. Период полувыведения монтелукаста (Т½) у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме. Особые группы пациентов: Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин имеет сходный характер. Пациенты пожилого возраста: При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пациентов пожилого и молодого возраста. Период полувыведения (Т½) монтелукаста из плазмы крови несколько длиннее у пациентов пожилого возраста. Коррекции дозы монтелукаста у пациентов пожилого возраста не требуется. Печеночная недостаточность: У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (АUС) приблизительно на 41% после однократного приема монтелукаста в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) нет. Почечная недостаточность: Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются почками, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Коррекции дозы монтелукаста для этой группы пациентов не требуется. |
| Меры предосторожности | Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. Редкие наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. Детский возраст до 15 лет (для данной лекарственной формы). Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Клинических исследований монтелукаста с участием беременных женщин не проводилось. Применение препарата Монтелар при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения монтелукаста сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали монтелукаст в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом монтелукаста и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена. Неизвестно, выделяется ли монтелукаст с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать это при назначении препарата Монтелар кормящим грудью женщинам. |
| Возможные побочные эффекты | Препарат Монтелар хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Монтелар сопоставимы с их частотой при приеме плацебо. Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой: В клинических исследованиях монтелукаста приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемо клиническом исследовании единственным нежелательным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у>1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получили лечение монтелукастом в течение как минимум 3 месяцев, 230- в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечение профиль НЯ не изменился. Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом: В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением монтелукаста для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у>1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой: Профиль безопасности препарата у детей был в целом схож с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо. В 8-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у>1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистические незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности монтелукаста. При более длительном лечении (более 6 месяцев) профиль НЯ не изменился. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой: В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у>1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боли в животе и головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистические незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом: Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не было зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у>1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4- недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности монтелукаста был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме монтелукаста во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо. Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом: Монтелукаст принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у>1% пациентов, принимавших монтелукаст, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме монтелукаста была такой же, как при приеме плацебо. Обобщенный анализ результатов клинических исследований: Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований — с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований — с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с применением утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших монтелукаст, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен один пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших монтелукаст. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки иди других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение. Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируем клинических исследований (35 исследований — с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований — с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди 11673 пациентов, принимавших в этих исследованиях монтелукаст, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди принимавших монтелукаст, и 2,27% - среди принимавших плацебо, отношение шансов составило 1,12 (95% доверительный интервал [0,93; 1,36]). За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ: Инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: повышенная склонность к кровотечениям, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию, очень редко (<1/10,000) эозинофильная инфильтрация печени. Нарушения психики: ажитация, включая агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушение памяти, психомоторная гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность), тик. Нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (<1/10,000) судороги. Нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, синдром Чарджа-Стросс, легочная эозинофилия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ): диарея, тошнота, рвота, панкреатит, диспепсия. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих цутей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (АСТ) в крови, очень редко (<1/10,000) гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени). Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: ангионевротический отек, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей. Общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отеки, пирексия. |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей, в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C . |