Валвир тб плен/об 500 мг бл N14×3 Актавис ИСЛ
аптека
доступно
цена
Международное непатентованное название | Валацикловир |
Страна происхождения | Исландия |
Форма | таблетки 500 мг № 14х3 |
Действующее вещество | Валацикловир |
Состав | Активное вещество: валацикловира гидрохлорида гидрат 611,70 мг, соответствующий 500 мг. |
Дозировка | Внутрь. Взрослые. Опоясывающий герпес — по 1000 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Простой герпес — по 500 мг 2 раза в сутки. В случае рецидивов курс должен составлять 3 или 5 дней. При первом эпизоде с тяжелым течением длительность лечения может быть увеличена до 10 дней (при рецидивах идеально назначать препарат в продромальном периоде или при появлении первых симптомов заболевания, |
Показания к применению | Лечение опоясывающего герпеса; лечение и профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса (включая впервые выявленный и рецидивирующий генитальный герпес); лечение лабиального герпеса; снижение инфицирования генитальным герпесом здорового партнера, если его принимать в качестве супрессивной терапии в сочетании с безопасным сексом; профилактика цитомегаловирусной инфекции, возникающей при трансплантации органов (уменьшает выраженность реакции острого отторжения трансплантата у пациентов с трансплантатами почек, развитие оппортунистических инфекций и других вирусных инфекций, вызванных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster) у взрослых и детей старше 12 лет. |
Действие | Фармакодинамика. Противовирусный препарат. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир и L-валин под воздействием валацикловиргидролазы. Ацикловир in vitro обладает специфической ингибирующей активностью в отношении вирусов Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster и Эпштейна-Барра, цитомегаловируса (ЦМВ) и вируса герпеса человека типа 6. Ацикловир ингибирует синтез вирусной дезоксирибонуклеиновой кислоты (ДНК) сразу после фосфорилирования и превращения в активную форму трифосфат ацикловира. Первая стадия фосфорилирования происходит при участии вирусоспецифических ферментов. Для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster и Эпштейна-Барра таким ферментом является вирусная тимидинкиназа, которая присутствует в пораженных вирусом клетках. Частичная селективность фосфорилирования сохраняется у ЦМВ и опосредуется через продукт гена фосфотрансферазы UL 97. Активация ацикловира специфическим вирусным ферментом в огромной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования ацикловира (превращение из моно- в трифосфат) завершается клеточными киназами. Ацикловир трифосфат конкурентно ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, будучи аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному (полному) разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и, следовательно, к блокированию репликации вируса. У пациентов с сохраненным иммунитетом вирусы Herpes simplex и Varicella zoster с пониженной чувствительностью к валацикловиру встречаются крайне редко (менее 0.1%), но иногда могут быть обнаружены у пациентов с тяжелыми нарушениями иммунитета, например, с трансплантатом костного мозга, у получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований и у инфицированных вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). Резистентность обусловлена дефицитом тимидинкиназы вируса, что приводит к чрезмерному распространению вируса в организме хозяина. Иногда снижение чувствительности к ацикловиру обусловлено появлением штаммов вируса с нарушением структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Вирулентность этих разновидностей вируса напоминает таковую у его дикого штамма. Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приема внутрь. Всасывание. После приема внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом валацикловиргидролазой, выделенной из печени человека. После однократного приема 0.25−2 г валацикловира максимальная концентрация в плазме крови ацикловира у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10−37 мкмоль/л (2.2−8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1−2 ч. При приеме валацикловира в дозе от 1 г биодоступность ацикловира составляет 54% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4% от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30−100 мин после приема препарата; через 3 ч уровень максимальной концентрации остается прежним или снижается. Распределение. Степень связывания ацикловира с белками плазмы очень низкая — около 15%. Ацикловир быстро распределяется по тканям организма особенно в печень, почки, мышцы, легкие. Он также проникает в секрет влагалища, цереброспинальную жидкость и жидкость герпетических пузырьков. Выведение. У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира после разовой дозы и повторного применения составляет примерно 3 ч. Валацикловир выводится с мочой, главным образом в виде ацикловира (более 80% дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится менее 1% препарата. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности период полувыведения ацикловира составляет примерно 14 ч. Фармакокинетика ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами Herpes simplex и Varicella zoster, а также у пожилых пациентов и пациентов с циррозом печени. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек максимальная концентрация ацикловира приблизительно в два раза больше по сравнению со здоровыми пациентами и период полувыведения ацикловира увеличивается в 5 раз. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, экскретируется с грудным молоком. После назначения валацикловира внутрь в дозе 500 мг максимальная концентрация ацикловира в грудном молоке в 0,5−2,3 раза (в среднем в 1,4 раза) превышала соответствующие его концентрации в плазме матери. Отношение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) ацикловира, находящегося в грудном молоке, к AUC ацикловира в плазме матери составляло 1,4−2,6 (в среднем 2,2). Среднее значение концентрации ацикловира в грудном молоке — 2,24 мкг/мл. При назначении матери валацикловира в дозе 500 мг 2 раза в день ребенок подвергнется такому же воздействию ацикловира, как при приеме его внутрь в дозе около 0,61 мг/кг/день. Период полувыведения ацикловира из грудного молока такой же, как из плазмы крови. Валацикловир в неизмененном виде не определяется в плазме матери, грудном молоке или моче ребенка. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приема 1 г валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приеме ацикловира в дозе 1.2 г в сутки. При беременности фармакокинетические характеристики валацикловира не меняются. Прием валацикловира в дозе 1 г и 2 г не нарушает распределение и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2 г 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше. |
Меры предосторожности | Гиперчувствительность к валацикловиру, ацикловиру и другим компонентам препарата, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции при содержании СD4±лимфоцитов менее 100/мкл, трансплантация костного мозга, трансплантация почки, детский возраст (до 12 лет при ЦМВ, до 18 лет — по остальным показаниям). |
Возможные побочные эффекты | Наиболее часто возникающие побочные реакции при применении валацикловира: головная боль и тошнота, более серьезные побочные реакции: тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитико-уремический синдром, острая почечная недостаточность и неврологические нарушения. Нежелательные реакции перечислены ниже в соответствие с классификацией по основным системам и органам и по частоте возникновения: очень часто —>1/10; часто -—>1/100 или <1/10; иногда—>1/1000 или <1/100; редко—1/10000 или <1/1000; очень редко —<1/10000. Со стороны органов ЖКТ: часто — тошнота; редко — дискомфорт в животе, в том числе боль в животе; рвота, диарея; очень редко— обратимые нарушения функциональных печеночных тестов, которые иногда расцениваются как проявления гепатита. Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения (в основном у пациентов со сниженным иммунитетом), тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилаксия. Психические нарушения и нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; иногда — ажитация, включая агрессивное поведение; редко — головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей; очень редко — возбуждение, тремор, атаксия, дизартрия; психотические симптомы, включая манию; депрессия, судороги, энцефалопатия, кома. Перечисленные симптомы обратимы и обычно наблюдаются у больных с нарушением функции почек или на фоне других заболеваний. У больных с трансплантированным органом, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) для профилактики ЦМВ-инфекции, неврологические реакции развиваются чаще, чем при приеме более низких доз. Со стороны органов дыхания и средостения: иногда — диспноэ. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: иногда — высыпания, включая проявления фоточувствительности; редко — зуд. Аллергические реакции: очень редко — крапивница, ангионевротический отек. Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек; очень редко— острая почечная недостаточность, почечная колика (может быть связана с нарушением функции почек). Прочие: у больных с тяжелыми нарушениями иммунитета, особенно у пациентов с далеко зашедшей стадией синдрома приобретённого иммунного дефицита, получающих высокие дозы валацикловира (8 г/день) в течение длительного времени, наблюдались случаи почечной недостаточности, микроангиопатической гемолитической анемии и тромбоцитопении (иногда в комбинации). Подобные осложнения были отмечены у пациентов с такими же заболеваниями, но не получающих валацикловир. Установить частоту проявления некоторых побочных реакций по имеющимся данным не представляется возможным. Со стороны органов чувств: нарушение зрения. Со стороны органов кроветворения: нейтропения, апластическая анемия, лейкопластический васкулит, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны кожных покровов: многоформная эритема. Лабораторные показатели: снижение гемоглобина, гиперкреатининемия. Прочие: дисменорея, артралгия, назофарингит, инфекции дыхательных путей, отек лица, повышение артериального давления, тахикардия, утомляемость; дополнительно у детей -лихорадка, дегидратация, ринорея. |
Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С. |