Но-шпа форте тб 80 мг бл N24×1 Хиноин ЗАО ВЕН
аптека
доступно
цена
| Международное непатентованное название | Дротаверин |
| Страна происхождения | Венгрия |
| Форма | тб 80 мг бл |
| Состав | Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид — 80 мг. Вспомогательные вещества: магния стеарат, тальк, повидон, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат. |
| Дозировка | Препарат принимается внутрь. Обычно средняя суточная доза составляет 120−240 мг (суточная доза делится на 2−3 приема). |
| Показания к применению | Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, воспаление сосочка двенадцатиперстной кишки. Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмы мочевого пузыря. В качестве вспомогательной терапии: — при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором и синдром раздраженного кишечника с метеоризмом; при тензорных головных болях (головных болях напряжения); - при альгодисменорее |
| Действие | Фармакодинамика. Дротаверин представляет собой производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близкое папаверину, но обладающее более сильным и продолжительным действием. Дротаверин обладает мощным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы (ФДЭ). Фермент фосфодиэстераза необходим для гидролиза цАМФ (циклического аденозин-3', 5'-монофосфата) до АМФ (аденозин-5'-монофосфата). Ингибирование фермента фосфодиэстеразы приводит к повышению концентрации цАМФ, которое запускает следующую каскадную реакцию: высокие концентрации цАМФ активируют цАМФ зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к понижению ее аффинности к Са2± калмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ, кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию иона Са2+ благодаря стимулированию транспорта Са2+ в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум. Этот эффект дротаверина по понижению цитозольной концентрации иона Са2+ через цАМФ объясняет его антагонистический эффект по отношению к Са2+. In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ IV без ингибирования изоферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в тканях, содержание которой в разных тканях различается. ФДЭ IV наиболее важна для 1 подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью изофермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих путей, мочеполовой системы, сосудов. Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей. Фармакокинетика. По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция составляет 100%. Однако после метаболизма при «первом прохождении через печень» в системный кровоток поступает 65% принятой дозы. Максимальная плазменная концентрация (Смах) достигается через 45−60 минут. In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95−97%), особенно с альбумином, у и (3- глобулинами. Дротаверин равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер. У человека дротаверин почти полностью метаболизируется в печени путем О- дезэтилирования. Его метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главным метаболитом является 4'-дезэтилдротаверин, кроме которого были идентифицированы 6-дезэтилдротаверин и 4'-дезэтилдротавералдин. Период полувыведения дротаверина составляет 8−10 часов. За 72 часа дротаверин практически полностью выводится из организма, более 50% препарата выводится почками (в основном, в виде метаболитов) и около 30% через желудочно-кишечный тракт (экскреция в желчь). Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается. |
| Меры предосторожности | Повышенная чувствительность к дротаверину и/или вспомогательным веществам, входящим в состав препарата. — Выраженная печеночная или почечная недостаточность. — Тяжелая сердечная недостаточность (снижение сердечного выброса). Период кормления грудью. Детский возраст (клинических исследований у детей не проводилось). — Наследственная непереносимость лактозы, недостаточность лактазы, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы). С осторожностью: при артериальной гипотензии; у беременных женщин. Беременность и период лактации — по ограниченному количеству ретроспективных данных по применению препарата у человека и данным исследований у животных при приеме дротаверина внутрь не получено доказательства наличия у него тератогенного или эмбриотоксического действия, а также неблагоприятного воздействия на течение беременности. Несмотря на это, при применении препарата у беременных женщин следует соблюдать осторожность и назначать препарат только после тщательного взвешивания соотношения пользы и риска для матери и риска для ребенка. Исследований по экскреции дротаверина в материнское молоко у животных не проводилось. В связи с отсутствием таких исследований у животных и клинических данных, назначать дротаверин в период лактации не рекомендуется. |
| Возможные побочные эффекты | Указанные ниже побочные эффекты, которые в клинических исследованиях расценивались как, по крайней мере, возможно связаные с дротаверином, даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10); редко (>1/1000, <1/100); иногда (>1/10000, <1/1000); очень редко (включая отдельные сообщения) (<1/10000); неизвестная частота (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно) и сгруппированы по системам органов. Со стороны нервной системы: иногда — головная боль, головокружение, бессонница. Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — учащенное сердцебиение, снижение артериального давления. Со стороны желудочно-кишечного тракта: иногда — тошнота, запоры. Со стороны иммунной системы: иногда — аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд). |
| Условия хранения | Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C. |