Вход / Регистрация

Сиалис тб плен/об 5 мг бл N14×1 Лилли дель Карибе/Лилли С.А. ПУЕ


аптека
доступно
цена
21.02.2022 18:00
 —
3416 руб.
нет в наличии
17.05.2022 18:00
 —
3869 руб.
нет в наличии
Международное непатентованное названиеТадалафил
Страна происхожденияПуэрто-Рико
Форматб плен/об 5 мг бл
СоставАктивное вещество — тадалафил 5,0 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, лактозы моногидрат (высушенный распылением), гипролоза,гипролоза (экстра тонкая), натрия лаурилсульфат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат (растительный).
ДозировкаДля приёма внутрь. Применение препарата по показанию эректильная дисфункция (ЭД). Для пациентов с частой сексуальной активностью (более двух раз в неделю): рекомендованная частота приёма — ежедневно, один раз в сутки 5 мг, в одно и то же время, вне зависимости от приёма пищи. Суточная доза может быть снижена до 2,5 мг в зависимости от индивидуальной чувствительности. Для пациентов с нечастой сексуальной активностью (реже двух раз в неделю): рекомендовано назначение препарата в дозе 20 мг, непосредственно перед сексуальной активностью согласно инструкции по медицинскому применению препарата. Максимальная суточная доза препарата Сиалис® составляет 20 мг. Применение препарата Сиалис® по показанию ДГПЖ или ЭД/ДГПЖ. Рекомендуемая доза препарата Сиалис® при применении один раз в сутки составляет 5 мг; препарат следует принимать приблизительно в одно и тоже время дня, независимо от времени сексуальной активности. Продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина <30мл/мин и на гемодиализе): применение препарата Сиалис® противопоказано.
Показания к применениюЭректильная дисфункция. Симптомы нижних мочевых путей у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы. Эректильная дисфункция у пациентов с симптомами нижних мочевых путей на фоне доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
ДействиеФармакодинамика. Тадалафил является эффективным, обратимым селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ-5) циклического гуанозин монофосфата (цГМФ). Когда сексуальное возбуждение вызывает местное высвобождение оксида азота, ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом ведет к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена. Следствием этого является расслабление гладких мышц артерий и приток крови к тканям полового члена, что и вызывает эрекцию. Тадалафил не оказывает эффекта в отсутствии сексуального возбуждения. Исследования in vitro показали, что тадалафил является селективным ингибитором ФДЭ-5. ФДЭ-5 является ферментом, обнаруженным в гладких мышцах пещеристого тела, в гладких мышцах сосудов внутренних органов, в скелетных мышцах, тромбоцитах, почках, легких и мозжечке. Действие тадалафила более выражено в отношении ФДЭ-5. чем в отношении других фосфодиэстераз. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-1, ФДЭ-2, ФДЭ-4 и ФДЭ-7, ферменты которые обнаруживаются в сердце, головном мозге, кровеносных сосудах, печени, лейкоцитах, скелетных мышцах и в других органах. Тадалафил в 10 000 раз активнее блокирует ФДЭ-5, чем ФДЭ-3, фермент, который обнаруживается в сердце и кровеносных сосудах. Эта селективность в отношении ФДЭ-5 по сравнению с ФДЭ-3 имеет важное значение, поскольку ФДЭ-3 является ферментом, принимающим участие в сокращении сердечной мышцы. Кроме того, тадалафил примерно в 700 раз активнее блокирует ФДЭ-5. чем фермент ФДЭ-6, который обнаруживается в сетчатке глаза и отвечает за фотопередачу. Тадалафил в 9000 раз активнее блокирует ФДЭ-5. чем ферменты ФДЭ-8, ФДЭ-9 и ФДЭ-10, и в 14 раз активнее блокирует ФДЭ-5. чем ФДЭ-11. Распределение в тканях и физиологические эффекты ингибирования ФДЭ-8 — ФДЭ-11 до настоящего времени не изучены. Тадалафил улучшает эрекцию и повышает возможность проведения успешного полового акта. Тадалафил у здоровых добровольцев не вызывает достоверного изменения систолического и диастолического артериального давления в сравнении с плацебо в положении лёжа (среднее максимальное снижение составляет 1.6/0.8 мм рт. ст., соответственно) и в положении стоя (среднее максимальное снижение составляет 0.2/4.6 мм рт. ст., соответственно). Тадалафил не вызывает достоверного изменения частоты сердечных сокращений. Тадалафил не вызывает изменений распознавания цветов (голубой/зелёный), что объясняется низким сродством его к ФДЭ-6. Кроме того, не наблюдается влияния тадалафила на остроту зрения, электроретинограмму. внутриглазное давление и размер зрачка. Механизм действия у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ) Ингибирование ФДЭ-5 тадалафилом, приводящее к повышению концентрации цГМФ в пещеристом теле полового члена, также наблюдается в гладкой мускулатуре предстательной железы, мочевого пузыря и сосудах, которые их кровоснабжают. Расслабление гладких мышц сосудов приводит к увеличению перфузии крови в этих органах, и, как следствие, к снижению выраженности симптомов ДГПЖ. Релаксация гладкой мускулатуры предстательной железы и мочевого пузыря может дополнительно усиливать сосудистые эффекты. Фармакокинетика. Всасывание. После приёма внутрь тадалафил быстро всасывается. Средняя максимальная концентрация (Смах) в плазме крови достигается в среднем через 2 часа после приёма внутрь. Скорость и степень всасывания тадалафила не зависят от времени приема пищи, поэтому препарат Сиалис можно применять вне зависимости от приёма пищи. Время приёма (утром или вечером) не оказывало клинически значимого влияния на скорость и степень всасывания. Фармакокинетика тадалафила у здоровых добровольцев линейна в отношении времени и дозы. В диапазоне доз от 2,5 до 20 мг площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) увеличивается пропорционально дозе. Равновесная концентрация в плазме крови достигается в течение 5 дней при приёме препарата один раз в сутки. Фармакокинетика тадалафила у пациентов с нарушением эрекции аналогична фармакокинетике препарата у пациентов без нарушения эрекции. Распределение. Средний объём распределения составляет около 63 л, что указывает на то, что тадалафил распределяется в тканях организма. В терапевтических концентрациях 94% тадалафила в плазме крови связывается с белками. Связывание с белками не изменяется при нарушенной функции почек. У здоровых добровольцев менее 0,0005% введённой дозы обнаруживается в сперме. Метаболизм. Тадалафил в основном метаболизируется с участием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450. Основным циркулирующим метаболитом является метилкатехолглюкуронид. Этот метаболит, по крайней мере, в 13 000 раз менее активен в отношении ФДЭ-5, чем тадалафил. Следовательно, концентрация этого метаболита не является клинически значимой. Выведение. У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч. а средний период полувыведения — 17.5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы). Особые группы пациентов. Пожилые пациенты. Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Смах была на У здоровых добровольцев средний клиренс тадалафила при приёме внутрь составляет 2,5 л/ч. а средний период полувыведения — 17.5 часов. Тадалафил выводится преимущественно в виде неактивных метаболитов, в основном, через кишечник (около 61% дозы) и, в меньшей степени, почками (около 36% дозы). Особые группы пациентов Пожилые пациенты Здоровые пожилые добровольцы (65 лет и более) имели более низкий клиренс тадалафила при приёме внутрь, что выражалось в увеличении AUC на 25% по сравнению со здоровыми добровольцами в возрасте от 19 до 45 лет. Это различие не является клинически значимым и не требует подбора дозы. Почечная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина от 51 до 80 мл/мин) и умеренной степени тяжести (клиренс креатинина от 31 до 50 мл/мин), а также у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, экспозиция тадалафила (AUC) приблизительно удваивалась. У пациентов, находящихся на гемодиализе, Смах была на 41% выше по сравнению со здоровыми добровольцами. Выведение тадалафила с помощью гемодиализа является незначительным. Печёночная недостаточность.Фармакокинетика тадалафила у пациентов с легкой и умеренной степенью печёночной недостаточности (класс, А и В по классификации Чайлд-Пью) сравнима с таковой у здоровых добровольцев. В отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью) данных недостаточно. При назначении препарата Сиалис пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью необходимо предварительно провести оценку риска и пользы применения препарата. Пациенты с сахарным диабетом. У пациентов с сахарным диабетом на фоне применения тадалафила AUC была меньше примерно на 19% по сравнению со здоровыми пациентами. Это различие не требует подбора дозы.
Меры предосторожностиПовышенная чувствительность к тадалафилу или к любому веществу, входящему в состав препарата. В случае приема препаратов, содержащих любые органические нитраты; Возраст до 18 лет. Наличие противопоказаний к сексуальной активности у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы; инфаркт миокарда в течение последних 90 дней, нестабильная стенокардия или возникновение приступа стенокардии во время полового акта, хроническая сердечная недостаточность II класса и выше по классификации NYHA в течение последних 6 месяцев, неконтролируемые аритмии, артериальная гипотензия (АД менее 90/50 мм рт.ст.), неконтролируемая артериальная гипертензия, ишемический инсульт в течение последних 6 месяцев. Потеря зрения вследствие неартериальной передней ишемической нейропатии зрительного нерва (вне зависимости от связи с предшествующим приёмом ингибиторов ФДЭ-5). Одновременное применение с доксазозином, одновременное применение с другими ингибиторами ФДЭ-5. Одновременное применение с другими вариантами терапии эректильной дисфункции. Одновременное применение со стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат. Применение у пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Дефицит лактазы, непереносимость лактозы. глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью. Поскольку нет данных в отношении пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью (класс С по классификации Чайлд-Пью), необходимо проявлять осторожность при назначении препарата этой группе пациентов. Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, принимающим альфа[1]-адреноблокаторы, например доксазозин, поскольку одновременное применение может привести к симптоматической гипотензии у некоторых пациентов. В исследовании клинической фармакологии у здоровых добровольцев, принимавших однократную дозу тадалафила, не наблюдалось симптоматической гипотензии при одновременном введении тамсулозина, альфа[1А]-адреноблокатора. Сиалис следует применять с осторожностью у пациентов с предрасположенностью к приапизму (при серповидно-клеточной анемии, множественной миеломе или лейкемии) или у пациентов с анатомической деформацией полового члена (угловое искривление, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони). Также следует соблюдать осторожность при одновременном приёме с ингибиторами изофермента CYP3A4 (ритонавир. саквинавир, кетоконазол, итраконазол, кларигромицин, эритромицин, грейпфрутовый сок), гипотензивными средствами, ингибиторами 5-альфа редуктазы. Диагностика эректильной дисфункции должна включать в себя выявление потенциальной основной причины, соответствующее медицинское обследование и определение тактики лечения. Применение во время беременности и в период грудного вскармливания. Препарат Сиалис не предназначен для применения у женщин.
Возможные побочные эффектыНаиболее частыми нежелательными явлениями у пациентов с эректильной дисфункцией являются головная боль и диспепсия, а также боль в спине, миалгия. Зарегистрированные побочные эффекты обычно были слабо или умеренно выражены и носили преходящий характер. В соответствии с классификацией ВОЗ все реакции распределены по системам органов и частоте развития: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000. <1/100); редко (>1/10000. <1/1000); очень редко (<1 /10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных). Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек. Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение; редко — инсульт (в том числе ОНМК по геморрагическому типу), обморок, транзиторные ишемические атаки, мигрень, эпилептический припадок, транзиторная амнезия. Нарушения со стороны органов зрения: нечасто — нечёткость зрительного восприятия, болевые ощущения в глазном яблоке; редко — нарушение полей зрения, припухлость век, инъецирование сосудов склеры глазного яблока, неартериальная передняя ишемическая оптическая нейропатия, окклюзия сосудов сетчатки. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах; редко — внезапная потеря слуха. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: «приливы» крови к лицу; нечасто — ощущение сердцебиения, тахикардия, снижение артериального давления (у пациентов, которые уже принимали гипотензивные средства), повышение артериального давления; редко — инфаркт миокарда, желудочковые нарушения ритма, нестабильная стенокардия. Нарушения со стороны дыхательной системы органон грудной клетки и средостения: часто — заложенность носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия; нечасто — боль в животе, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея у пациентов старше 65 лет, рвота, тошнота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь; редко — гипергидроз (повышенная потливость), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто — боль в спине, миалгия, боль в конечностях. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — длительная эрекция; редко — приапизм, гематоспермия, кровотечение из полового члена. Общие расстройства: нечасто — боль в груди; редко — отёк лица, внезапная сердечная смерть.
Условия храненияХранить в местах недоступных для детей, при температуре не ниже 30 °C.
Можно заказать курьера